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MCE 國際站:TJ-M2010-5
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-139397
CAS:1357471-57-8
純度:99.85%
存儲條件:4°C,避光,氮氣保存 *溶劑中:-80°C,2 年;-20°C,1 年(避光,氮氣保存)
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:TJ-M2010-5 是一種 MyD88 抑制劑,可與 MyD88 的 TIR 結構域結合以干擾其同源二聚化和 TLR/MyD88 信號通路。TJ-M2010-5 可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究。
生物活性:TJ-M2010-5 是一種 MyD88 抑制劑,可結合 MyD88 的 TIR 結構域以干擾其同二聚化和 TLR/MyD88 信號通路[1] [2]. TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究[2]。 體外: TJ-M2010-5 (40 μM) 以濃度依賴性方式抑制轉染的 HEK293 細胞中的 MyD88 同源二聚化,并抑制 LPS (100 ng/mL) 中的 MyD88 信號轉導)-反應性 RAW 264.7 細胞在體外[1].
TJ-M2010-5 (5-30 μM) 在用 R848 (500 ng) 刺激后防止 B 細胞增殖并誘導 B 細胞凋亡/mL)[3]。 體內:TJ-M2010-5 治療在統計學上顯著減少了 AOM/DSS 誘導的結腸炎,并完-全阻止了 CAC 的發展,相關的體重減輕較少,死亡率為 0%在為期 10 周的 CAC 小鼠模型中,TJ-M2010-5 治療小鼠,減少細胞增殖,增加結腸組織細胞凋亡[1]。
TJ-M2010-5 在統計學上顯著降低 TNF-α、IL- 6,誘導后兩周和七周小鼠的 G-CSF、MIP-1β、IL-11、IL-17A、IL-22 和 IL-23 血清濃度,以及誘導后七周的 TGF-β1 血清水平[1]。
體外:TJ-M2010-5 (40 μM) 以濃度依賴性方式抑制轉染的 HEK293 細胞中的 MyD88 同源二聚化,并在體外抑制 LPS (100 ng/mL) 反應性 RAW 264.7 細胞中的 MyD88 信號傳導[1]。 TJ-M2010-5 (5-30 μM) 在用 R848 (500 ng/mL) 刺激后阻止 B 細胞增殖并誘導 B 細胞凋亡[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內:TJ-M2010-5 在統計學上顯著降低了 10-周 CAC 小鼠模型中 AOM/DSS 誘導的結腸炎,并完-全阻止了 CAC 的發展,相關體重減輕較少,導致處理小鼠的死亡率為 0%,細胞增殖減少,結腸組織細胞凋亡增加 [1]。 TJ-M2010-5 在統計學上顯著降低 TNF-α、IL-6、G-CSF、MIP-1β、IL-11、IL-17A 小鼠在誘導后 2 周和 7 周時 IL-22 和 IL-23 的血清濃度,以及誘導后 7 周時的 TGF-β1 血清水平[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
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參考文獻:
[1]. Lin Xie, et al. Targeting of MyD88 Homodimerization by Novel Synthetic Inhibitor TJ-M2010-5 in Preventing Colitis-Associated Colorectal Cancer. J Natl Cancer Inst. 2015 Dec 28;108(4):djv364.
[2]. Yan Miao,et al. Inhibition of MyD88 by a novel inhibitor reverses two-thirds of the infarct area in myocardial ischemia and reperfusion injury.Am J Transl Res. 2020 Sep 15;12(9):5151-5169.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨-家化合物庫,我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
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