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AFM-30a

MCE 國際站：AFM-30a hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-125099A

純度：99.96%

存儲條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，避光防潮）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：AFM-30a hydrochloride 是一種有效的蛋白質精氨酸脫亞胺酶 2 (PAD2) 抑制劑，具有出色的 PAD2 選擇性。AFM-30a hydrochloride 與 PAD2 結合的 EC50 值為 9.5 μM。AFM-30a hydrochloride 還抑制 H3 瓜氨酸化，EC50 值為 0.4 μM。AFM-30a hydrochloride 可用于某些癌癥和多種自身免疫性疾病如類風濕性關節炎 (RA)、多發性硬化癥、狼瘡和潰瘍性結腸炎的研究。

生物活性：AFM-30a hydrochloride 是一種有效的蛋白質精氨酸脫亞氨酶 2 (PAD2) 抑制劑，具有出色的 PAD2 選擇性。 AFM-30a hydrochloride 與 PAD2 結合，EC₅₀ 值為 9.5 μM。 AFM-30a hydrochloride 還抑制 H3 瓜氨酸化，EC₅₀ 值為 0.4 μM。 AFM-30a hydrochloride 可用于某些癌癥和多種自身免疫性疾病的研究，包括類風濕性關節炎 (RA)、多發性硬化癥、狼瘡和潰瘍性結腸炎^[1]。 IC50 和目標：EC50：9.5 μM (PAD2)； 0.4 μM（H3 瓜氨酸化）^[1] 體外：AFM-30a 鹽酸鹽（化合物 30a；25 μM）具有良好的進入 HEK293T 的效力/PAD2 細胞和共價修飾 PAD2 的 EC₅₀ 為 9.5 μM^[1]。
AFM-30a 鹽酸鹽顯示出良好的抑制 H3 瓜氨酸化的能力，EC< 0.4 μM 的 sub>50^[1]。 體內AFM-30a 鹽酸鹽抑制 NLRP3 信號并減少 PAD2^-/-轉基因小鼠^[2]。

體外：AFM-30a 鹽酸鹽（化合物 30a；25 μM）具有良好的進入 HEK293T/PAD2 細胞和共價修飾 PAD2 的效力，EC50 為 9.5 μM[1]。AFM-30a 鹽酸鹽具有良好的抑制 H3 瓜氨酸化的能力，EC50 為 0.4 μM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：AFM-30a 鹽酸鹽可抑制 PAD2-/-轉基因小鼠的 NLRP3 信號傳導并減少氣道重塑[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：EC50: 9.5 μM (PAD2); 0.4 μM (H3 citrullination)[1]

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參考文獻：

[1]. Aaron Muth, et al. Development of a Selective Inhibitor of Protein Arginine Deiminase 2. J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):3198-3211.
[2]. R. Surolia, et al. Role of PAD2 Regulated Inflammasome Signaling in Arsenic Induced Airway Inflammation and Remodeling. American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine 2020;201:A2976.