MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。
MCE 國(guó)際站：FAP-2286
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號(hào)：HY-147057
CAS：2581741-18-4
純度：99.54%
存儲(chǔ)條件：-20°C，避光，氮?dú)獗４?*溶劑中：-80°C，6 個(gè)月；-20°C，1 個(gè)月（避光，氮?dú)獗４妫?/p>
運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：FAP-2286 是一種強(qiáng)效的，選擇性的與放射性核素螯合劑偶聯(lián)的FAP結(jié)合肽，與 FAP 結(jié)合的平均 IC50 值為2.7 nM。FAP-2286 由環(huán)肽組成，可以螯合放射性核素，用于成像或治療，對(duì) FAP 陽(yáng)性腫瘤具有很強(qiáng)的療效。可用于 FAP 陽(yáng)性腫瘤臨床開發(fā)的研究。
生物活性：FAP-2286，一種與放射性核素螯合劑 DOTA 偶聯(lián)的成纖維細(xì)胞活化蛋白 (FAP) 結(jié)合肽大環(huán)化合物。 FAP-2286 對(duì)人 FAP 蛋白具有強(qiáng)親和力，Kd 為 1.1 nM。 FAP-2286 是一種腫瘤顯像劑，是正電子發(fā)射斷層掃描 (PET) 研究的有用工具。 FAP-2286 具有抗腫瘤活性[1][2]。
體外：FAP-2286 (0.1-30 nM, 1小時(shí)) 減少與人 WI-38 成纖維細(xì)胞樣胎兒肺細(xì)胞系結(jié)合的熒光團(tuán)標(biāo)記的競(jìng)爭(zhēng)肽[1]。 FAP-2286 (5 nM, 1, 3, 8, 24, 和72小時(shí)) 在 HEK-FAP 細(xì)胞中維持長(zhǎng)時(shí)間的腫瘤保留和抑制[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi)：FAP-2286 (30 MBq/nmol，靜脈注射) 在 HEK-FAP 腫瘤移植小鼠模型中穩(wěn)定積累[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
熱-銷產(chǎn)品：Ranirestat | 9-Phenanthrol | Roxithromycin-d7 | Sutimlimab | Cobimetinib (R-enantiomer)
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn)：
[1]. Dirk Zboralski, et al. Comparative Biodistribution and Radiotherapeutic Efficacy of the Fibroblast Activation Protein (FAP)–Targeting Agents FAP-2286 and FAPI-46.
[2]. Richard P Baum, et al. Feasibility, Biodistribution, and Preliminary Dosimetry in Peptide-Targeted Radionuclide Therapy of Diverse Adenocarcinomas Using 177 Lu-FAP-2286: First-in-Humans Results. J Nucl Med. 2022 Mar;63(3):415-423.
[3]. Zboralski D, Hoehne A, Bredenbeck A, et al. Preclinical evaluation of FAP-2286 for fibroblast activation protein targeted radionuclide imaging and therapy. Eur J Nucl Med Mol Imaging. 2022;49(11):3651-3667.
[4]. Pang Y, Zhao L, Meng T, et al. PET Imaging of Fibroblast Activation Protein in Various Types of Cancer Using 68Ga-FAP-2286: Comparison with 18F-FDG and 68Ga-FAPI-46 in a Single-Center, Prospective Study. J Nucl Med. 2023;64(3):386-394.
[5]. Zboralski D, et al. Preclinical evaluation of FAP-2286 for fibroblast activation protein targeted radionuclide imaging and therapy. Eur J Nucl Med Mol Imaging. 2022 Sep;49(11):3651-3667.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨(dú)-家化合物庫(kù)，我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質(zhì)小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
• 設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂-級(jí)期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最-新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供最-新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知-名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。
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