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Savolitinib

MCE 國際站：Savolitinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15959

CAS：1313725-88-0

中文名稱：賽沃替尼；沃利替尼

Synonyms：賽沃替尼; Volitinib; HMPL-504; AZD-6094

純度：99.90%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Savolitinib (AZD-6094) 是一種高效選擇性、口服生物利用度 c-Met 抑制劑，對 c-Met 和 p-Met 的 IC50 分別為 5 nM 和 3 nM。Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 競爭的方式選擇性結合并抑制 c-Met 的激活，破壞 c-Met 信號轉導途徑。具有抗腫瘤活性。

生物活性：Savolitinib (AZD-6094) 是一種有效、高選擇性和口服生物利用度的 c-Met 抑制劑，IC₅₀ 分別為 5 nM 和 3 c-Met 和 p-Met 分別為 nM。 Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 競爭方式選擇性結合并抑制 c-Met 的激活，并破壞 c-Met 信號轉導通路。抗腫瘤活性^[1][2]。 IC50 和目標：IC50：5 nM (c-Met) 和 3 nM (p-Met)^[1] 體內： 沃利替尼 (化合物 28；1-10.0 mg/kg；口服；每天；21 天；無胸腺裸鼠）在 U87MG 皮下異種移植模型中表現出劑量依賴性腫瘤生長抑制。此外，給藥組中沒有一只小鼠在實驗期間表現出體重減輕^[1]。

體內：Savolitinib (Compound 28；1-10.0 mg/kg；口服給藥；每天；持續 21 天；無胸腺裸鼠) 在 U87MG 皮下異種移植模型中表現出劑量依賴性抑制腫瘤生長。此外，處理組中沒有一只小鼠在實驗期間表現出體重減輕[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：5 nM (c-Met) and 3 nM (p-Met)[1]

熱-銷產品：Y-27632 (dihydrochloride)  | Resatorvid  | Dxd  | Alpelisib  | Paclitaxel

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Jia H, et al. Discovery of (S)-1-(1-(Imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)ethyl)-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazine (volitinib) as a highly potent and selective mesenchymal-epithelial transition factor (c-Met) inhibitor in clinical development for treatment of cancer. J Med Chem. 2014 Sep 25;57(18):7577-89.
[2]. Gavine PR, et al. Volitinib, a potent and highly selective c-Met inhibitor, effectively blocks c-Met signaling and growth in c-MET amplified gastric cancer patient-derived tumor xenograft models. Mol Oncol. 2015 Jan;9(1):323-33.