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Phenylephrine

MCE 國際站：Phenylephrine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0471

CAS：61-76-7

中文名稱：鹽酸去氧腎上腺素

Synonyms：鹽酸去氧腎上腺素; (R-(--Phenylephrine hydrochloride; L-Phenylephrine hydrochloride

純度：99.97%

存儲條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，避光防潮）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一種選擇性的α1-腎上腺素能受體激動劑，對α1D，α1B 和α1A 受體的pKis 分為5.86，4.87和4.70。

生物活性：(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride 是一種選擇性 α₁-adrenoceptor 激動劑，具有 pK_is α_1D、α_1B 和 α_1A 受體分別為 5.86、4.87 和 4.70。 IC50 和目標：pKi：5.86 (α1D)、5.86 (α1B)、5.86 (α1A)^[1] 體外： (R) -(-)-Phenylephrine 是一種選擇性 α₁-adrenoceptor 激動劑，α _{的 pKi 值為 5.86、4.87 和 4.70 1D}、α_1B和α_1A受體分別^[1][2]。 Phenylephrine 促進心臟成纖維細胞增殖。 Phenylephrine 激活 CaN 并引起 NFAT3 核轉位。提示Ca(²⁺)/CaN/NFAT通路介導去氧腎上腺素誘導的心肌成纖維細胞增殖，該通路可能成為心肌纖維化的治療靶點^{[3]。 體內用 100 μM 去氧腎上腺素灌注心臟會導致兩種 p38-MAPK 亞型快速（在 10 分鐘時最大）12 倍激活。 α₁-腎上腺素能受體激動劑，如去氧腎上腺素，可增加心臟的收縮力。去氧腎上腺素還可激活新生兒心室肌細胞中的 SAPKs/JNKs[4]。去氧腎上腺素可增加高潮氣量通氣大鼠的肺泡液清除率，加速肺水腫的吸收[5]。}

體外：(R)-(-)-Phenylephrine 是一種選擇性 α1-adrenoceptor 激動劑，對 α1D、1B 和 α1A 受體的 pKi 值分別為 5.86、4.87 和 4.70 [1][2]。Phenylephrine 促進心臟成纖維細胞增殖。Phenylephrine 激活 CaN 并引起 NFAT3 核轉位。提示 Ca (2+)/CaN/NFAT 通路介導 Phenylephrine hydrochloride 誘導的心肌成纖維細胞增殖，該通路可能成為心肌纖維化的處理靶點[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：用 100 μM Phenylephrine hydrochloride 灌注心臟會導致兩種 p38-MAPK 亞型快速 (在 10 分鐘時最大) 激活 12 倍。α1-腎上腺素能受體激動劑，如 Phenylephrine hydrochloride，可增加心臟的收縮力。Phenylephrine hydrochloride 還可激活新生兒心室肌細胞中的 SAPKs/JNKs[4]。Phenylephrine hydrochloride 可增加高潮氣量通氣大鼠的肺泡液清除率，加速肺水腫的吸收[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：大鼠：將170只雄性Wistar大鼠按隨機數字表法隨機分為17組（n=10）。進行短期（40分鐘）高潮氣量機械通氣以誘發大鼠肺損傷，損害大鼠的主動Na+轉運和肺液體清除。未通氣大鼠作為對照。為了證明苯腎上腺素對肺泡液體清除的影響，將不同濃度（10、1、0.1、0.01和0.001μM）的苯腎上腺素注入HVT通氣大鼠的肺泡腔[5]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：α adrenergic receptor

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參考文獻：

[1]. Ford AP, et al. Pharmacological pleiotropism of the human recombinant alpha1A-adrenoceptor: implications foralpha1-adrenoceptor classification. Br J Pharmacol. 1997 Jul;121(6):1127-35.
[2]. Minneman KP, et al. Selectivity of agonists for cloned alpha 1-adrenergic receptor subtypes. Mol Pharmacol. 1994 Nov;46(5):929-36.
[3]. Wang J, et al. Phenylephrine promotes cardiac fibroblast proliferation through calcineurin-NFAT pathway. Front Biosci (Landmark Ed). 2016 Jan 1;21:502-13.
[4]. Lazou A, et al. Activation of mitogen-activated protein kinases (p38-MAPKs, SAPKs/JNKs and ERKs) by the G-protein-coupled receptor agonist phenylephrine in the perfused rat heart. Biochem J. 1998 Jun 1;332 ( Pt 2):459-65.
[5]. Li NJ, et al. Effect of phenylephrine on alveolar fluid clearance in ventilator-induced lung injury. Chin Med Sci J. 2013 Mar;28(1):1-6.