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Carfilzomib

MCE 國際站：Carfilzomib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10455

CAS：868540-17-4

中文名稱：卡非佐米

Synonyms：卡非佐米; PR-171

純度：99.98%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 *該產品在溶液狀態不穩定，建議您現用現配，即刻使用。

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶體 (proteasome) 抑制劑，其在ANBL-6和RPMI 8226細胞中的 IC50 為5 nM。

生物活性：Carfilzomib (PR-171) 是一種不可逆的蛋白酶體抑制劑，在 ANBL-6 和 RPMI 8226 細胞中的 IC₅₀ 為 5 nM。 IC50 和靶標：IC50：5 nM（蛋白酶體）體外： Carfilzomib 對 β5 亞基中的 ChT-L 活性顯示出優先的體外抑制效力，超過 80%在 10 nM 及以上的劑量下抑制，在高達 100 nM 的劑量下對 PGPH 和 TL 活性影響很小或沒有影響。 Carfilzomib 降低 ANBL-6、RPMI 8226 細胞、U266 和 KAS-6/1 細胞的活力，IC₅₀ 小于 5 nM。 Carfilzomib 克服了 Dex 耐藥性，因為 MM1.R 細胞的 IC₅₀ 為 15.2 nM，低于親代 MM1.S 細胞^[1] 的 29.3 nM 值。與 carfilzomib 和 HDACI 共同治療導致在各種套細胞淋巴瘤細胞系和原代套細胞淋巴瘤細胞中協同誘導細胞死亡。在 HF-4B 和 Granta 細胞中，卡非佐米或 ONX0912 與伏立諾他聯合治療可顯著增加半胱天冬酶活化、PARP 裂解、JNK 活化、MnSOD2 誘導和 DNA 損傷^[2]。 體內 Carfilzomib（2.0 mg/kg，靜脈注射）與 70 mg/kg 伏立諾他聯合使用幾乎可以消除 Granta-luciferace 細胞異種移植模型中的腫瘤生長。與使用單一藥物或毒性極小的對照組相比，聯合治療可顯著減少生物發光^[2]。

體外：Carfilzomib 在體外顯示出對 β5 亞基中 ChT-L 活性的優先抑制效力，在 10 nM 和更高劑量時抑制超過 80%，在劑量高達 100 nM 時對 PGPH 和 TL 活性影響很小或沒有影響。Carfilzomib 降低 ANBL-6、RPMI 8226 細胞、U266 和 KAS-6/1 細胞的活力，IC50 小于 5 nM。Carfilzomib 克服了 Dex 耐藥性，因為 MM1.R 細胞的 IC50 為 15.2 nM，低于親本 MM1.S 細胞的 29.3 nM 值[1]。與 carfilzomib 和 HDACI 共同處理導致在各種套細胞淋巴瘤細胞系和原代套細胞淋巴瘤細胞中協同誘導細胞死亡。在 HF-4B 和 Granta 細胞中，Carfilzomib 或 ONX0912 與伏立諾他聯合處理可顯著增加半胱天冬酶活化、PARP 裂解、JNK 活化、MnSOD2 誘導和 DNA 損傷[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Carfilzomib (2.0 mg/kg，iv) 與 70 mg/kg Vorinostat 聯用幾乎消除了 Granta-luciferace 細胞異種移植模型中的腫瘤生長。與使用單一藥物或毒性極小的對照組相比，聯合處理可顯著減少生物發光[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：動物研究采用 Beige-nude-XID 小鼠進行。將 10×106 Granta514 細胞沉淀，用 1X PBS 清洗兩次，皮下注射到右側。一旦腫瘤可見，用卡非佐米±伏立諾他治療 5 到 6 只小鼠，并監測腫瘤生長或消退的進展。將伏立諾他和卡非佐米分別溶解在 DMSO 和 10% 磺丁基醚β-環糊精中，緩沖液 pH 為 10 mM。將它們以小份量儲存在 ?80°C 下，并在注射前稀釋。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：使用 WST-1 按照制造商的方案測定蛋白酶體抑制劑對細胞增殖的影響。增殖抑制是相對于僅接受載體的平行對照細胞計算的，并在 KaleidaGraph 3.0.1 或 Excel 2000 中制成表格。使用 XLfit 4 軟件，使用線性樣條函數插入半數抑制濃度 (IC50)。抗性程度 (DOR) 使用以下公式計算：DOR=IC50（抗性細胞）/IC50（敏感細胞）。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：5 nM (Proteasome)

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參考文獻：

[1]. Kuhn DJ, et al. Potent activity of carfilzomib, a novel, irreversible inhibitor of the ubiquitin-proteasome pathway, against preclinical models of multiple myeloma. Blood. 2007 Nov 1;110(9):3281-90.
[2]. Dasmahapatra G, et al. Carfilzomib interacts synergistically with histone deacetylase inhibitors in mantle cell lymphoma cells in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2011 Sep;10(9):1686-97.