藥用級混合脂肪酸甘油酯(硬脂)本品的熔融性質、硬度和釋藥曲線隨著時間而改變。存放幾個月后,熔點可能會提髙過1℃。因為基質的復雜性,所以對于這種老化現象不容易解釋其機理。有證據表明存在微小的由無定型向結晶(其中可能有或不可能有多晶型轉變)的轉變,然而其他有些研究者發現,熔點的改變與甘油三酯向更穩定的多晶型形態的轉變有密切的聯系。在熔點測定之前,可以“有條件地"認為基質是一種穩定的晶體形式。
藥用級混合脂肪酸甘油酯(硬脂)
目前栓劑基質的配伍禁忌并沒有廣泛的文獻報道,在硬脂栓劑基質和藥物之間相對少發生化學反應,但基質水值的大小可以表示出這種反應的潛在程度。
例如,可以采用低水值(<5)基質來降低阿司匹林水解的危險。也就是說,可以采用使基質和阿司匹林的含水量小化的方法。 證據表明,氨茶堿會與一些硬脂基質中的甘油反應生成肼。
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當老化或暴露在較髙溫度下,會出現降解和硬化的現象。同時栓劑的熔點也會明顯升高。乙二胺的含量也會下降。
藥用級混合脂肪酸甘油酯(硬脂)本品的熔融性質、硬度和釋藥曲線隨著時間而改變。存放幾個月后,熔點可能會提髙過1℃。因為基質的復雜性,所以對于這種老化現象不容易解釋其機理。有證據表明存在微小的由無定型向結晶(其中可能有或不可能有多晶型轉變)的轉變,然而其他有些研究者發現,熔點的改變與甘油三酯向更穩定的多晶型形態的轉變有密切的聯系。在熔點測定之前,可以“有條件地”認為基質是一種穩定的晶體形式。
常用的制備方法包括將植物油,如椰子油或棕櫚仁油水解,然后將產生的脂肪酸分餾。之后對C8到C18部分的脂肪酸在規定的條件下進行氫化,用甘油酯化以形成具有所需要的特性和水值的甘油三酸酯、甘油二酸酯和甘油酸酯的混合物。這一過程被用來制備Witepsol。
另一種方法是將椰子油或棕擱仁油接氫化,然后與甘油或其自身再酯化,以形成具有所需要特性和水值的甘油三酸酯、甘油二酸酯和甘油酸酯的混合物
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