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Vector Laboratories:用于生物偶聯療法BioDesign™ dPEG® Linker連接平臺

來源:深圳欣博盛生物科技有限公司   2025年06月20日 14:07  

術語dPEG®代表“離散PEG(discrete PEG)”,這是一種均一的、單分子量(MW)、高純度的新一代聚乙二醇聚合物。Vector Laboratorie采用其受專-利保護的專有生產工藝,可生產提供適合于各種應用場景,具有特定分子量、活性基團、功能分子和架構(如圖1和圖2所示)dPEG。PEG分子本身具有惰性、無毒性、水溶性和生物相容性,這些特性與dPEG的上述所提及的特征相結合時,它將成為設計、優化與開發生物偶聯療法的強有力工具[1][2]。

 

Vector Labs可提供的dPEG產品種類

基于dPEG的系列產品

■ 用于偶聯生物制品、有效載荷、載體和表面的Homo-、hetero-和多功能交聯劑。

■ 各類反應基團種類繁多,可用于偶聯反應的基團,包括點擊化學(click chemistry),生物正交(biorthogonal),位點特異性(site-specific),酶催化(enzymatic)和隨機方法(stochastic approaches)。

■ 柔性Linker架構設計的構建模塊和中間體。

■ 具有各種規格、結構和加帽的化學修飾試劑。

■ 用于聚合物和脂質納米顆粒的嵌段共聚物。

■ 親和標簽,如生物素、脂質和半抗原等

■ 高親水性的熒光基團

 

圖 1.png

 

圖 1:dPEG® 產品的功能基團、反應基團、標記基團和保護基團示例。

 

圖2.png

 

圖2:dPEG®產品的可用架構。支鏈dPEG®產品可以有3個或9個分支。Sidewinder™產品是一類新的dPEG®結構,可通過多種新方式將dPEG®應用于診斷和治療行業。BodyArmor®產品結構類似于Sidewinder,但其包括額外的正交dPEG®鏈。

 

dPEG與傳統PEG的比較

傳統的PEG(聚乙二醇)具有較大的分子量,并具有分散性。其在藥物開發中的首-次臨床應用是對蛋白質、肽和酶(Oncaspar、Adagen、Peg-Intron等)進行PEG化,以改善其藥物代謝和藥代動力學 (DMPK) 特性。 這種通過共價連接PEG來改變藥物理化(PC)或 DMPK特性的方法目前已用于多種治療方式,包括抗體片段、肽、小分子、寡核苷酸和納米顆粒等。

 

Vector Laboratories的dPEG或均一PEG(均質PEG)可用于進一步優化藥物理化和治療藥物的吸附、分布、代謝、消除和毒性(ADMET)特性,以達到靶向性、溶解性和穩定性的要求。表 1  列舉了dPEG與傳統PEG 相比的一些優勢。

傳統PEG和dPEG的區別.png

 

表1:傳統PEG和dPEG的區別。

 

 傳統PEG和 dPEG®(Vectorlabs)質譜圖比較.png

 

Fig1  傳統PEG和 dPEG®(Vectorlabs)質譜圖比較

 

dPEG的廣泛應用

由于其獨-特的生物相容性、一致性和可設計性,dPEG可在各種應用中提供良好的性能,主要包括以下方面:

■ 作為偶聯物的Linker,如抗體藥物偶聯物(ADCs)、片段藥物偶聯物(FDCs)、蛋白質藥物偶聯物(PDCs)、小分子藥物偶聯物(SMDCs)、寡核苷酸偶聯物(OCs)和藥物傳遞系統(DDS),沒有烷基linker的疏水性和多分散linker的不確定性(見表2)。

■ 間隔劑和空間修飾試劑(Spacers and spatial modifiers),以高度的靈活性探索和優化臨近效應(proximity effects)。

■ 表面調節劑用于改變小分子、寡核苷酸、多肽、蛋白質、抗體、聚合物、樹狀大分子、脂質納米顆粒和無機表面/納米顆粒的大小、形狀、電荷、疏水性、滲透性等

不同交聯劑類型的比較.png

 

表2:不同交聯劑類型的比較

 

文獻引用

1. Jinming Hu., Shiyong Liu., et al. (2022). Emerging trends of discrete Poly(ethylene glycol) in biomedical applications. Curr Opin Biomed Eng, V. 24(100419), 2468-4511.

2. Quiles S., Raisch K.P., Sanford L.L., Bonner J.A., Safavy A., et al. (2010). Synthesis and preliminary biological evaluation of high-drug-load paclitaxel-antibody conjugates for tumor-targeted chemotherapy. J. Med. Chem., 53(2), 586-94.

 

品牌簡介

Vector Laboratories.png

Vector Laboratories位于舊金山灣區,由Jim Whitehead博士于1976年創建該品牌,Vector致力于為世界各地的研究人員創造性能最佳的產品。2016年被Maravai LifeSciences品牌收購,成為其品牌一部分。Vector Laboratories是研發免疫組織化學、免疫熒光、糖生物學和生物結合的標記和檢測試劑的先驅,并已成為該領域市場的領-導者。作為第-一家開發出avidin-biotin酶復合物試劑盒(VECTASTAIN ABC試劑盒)用于免疫組織化學染色和抗熒光淬滅封片劑(VECTASHIELD® Mounting Media)用于免疫熒光染色的商業化公司,Vector已經從世界各地引進了600多種用于疾病和治療研究的試劑和試劑盒。Vector的設施通過了ISO 9001:2015認證,其研究成果已被350,000多種科學出版物引用。

 

 

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