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[干冰]PA770-PROTAC VHL/鼠源-比較多種PROTAC變體的活性

來源:武漢艾美捷科技有限公司   2025年05月30日 15:25  

蛋白降解靶向嵌合體(PROTACs)作為一種新型治療手段,用于靶向“不可成藥”蛋白質(zhì)組。

PROTACs是一種異雙功能小分子,能夠同時與目標(biāo)蛋白和泛素(UbE3連接酶結(jié)合。這隨后導(dǎo)致目標(biāo)蛋白的泛素化和降解。體外泛素化試劑盒已經(jīng)開發(fā)出來,用于建立一種高通量方法,通過監(jiān)測蛋白質(zhì)內(nèi)在的泛素化能力,準(zhǔn)確預(yù)測PROTAC的效率。我們提供針對三種E3泛素連接酶的試劑盒:CereblonVHLHDM2,用于監(jiān)測PROTAC介導(dǎo)的目標(biāo)蛋白泛素化。

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艾美捷[干冰]PA770-PROTAC VHL/鼠源

貨號:PA-0770-P101M  

組成:

-體外泛素化檢測板:1

-檢測緩沖液(10X):1.2mL

-E3混合液(20X):1x250uL

-E1-E2-泛素化混合液(20X):1x250µL

-二抗(抗小鼠或抗兔HRP偶聯(lián)物):60uL100X

-檢測試劑1DR1):1mL

-檢測試劑2DR2):1mL

-封閉濃縮液(5X):5mL

-DMSO中的PROTAC10uL

-目標(biāo)蛋白陽性對照BRD320X):20uL

-BRD3抗體(100X):5uL

-抗小鼠HRP偶聯(lián)物(100X):5uL

 

應(yīng)用:

-測試PROTAC和分子膠(MGs)的活性。

-比較多種PROTAC變體的活性,并從UbMax建立預(yù)測性DC50

-選擇所有三種連接酶,用于比較PROTACs/MGs的活性,以證明選擇性。

-測試PROTAC的底物特異性和亞型選擇性。


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