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Staurosporine

MCE 國際站：Staurosporine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15141

CAS：62996-74-1

中文名稱：星形孢菌素

Synonyms：星形孢菌素; Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282

純度：99.98%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Staurosporine 是一種有效，ATP 競爭性的，非選擇性蛋白激酶抑制劑，抑制 PKC，PKA，c-Fgr，和 Phosphorylase kinase 的 IC50 分別為 6 nM，15 nM，2 nM，3 nM。Staurosporine 也抑制 TAOK2，IC50 值 3 μM。Staurosporine 是一個凋亡誘導劑。

生物活性：Staurosporine 是一種有效的 ATP 競爭性非選擇性蛋白激酶抑制劑，對 IC₅₀ 分別為 6 nM、15 nM、2 nM 和 3 nM >PKC、PKA、c-Fgr、磷酸化酶激酶。 Staurosporine 還抑制 TAOK2，IC₅₀ 為 3 μM。 Staurosporine 是一種細胞凋亡誘導劑^{[1][2][3][4][5 ]}。 IC50 和目標：IC50：6 nM/15 nM/2 nM/3 nM（PKC/PKA/c-Fgr/磷酸化酶激酶）^[1] 體外： Staurosporine 廣泛用作具有廣譜活性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制劑，是從 Streptomyces staurospores 培養液中分離的生物堿。 MC3T3E-1 成骨細胞暴露于 Staurosporine (100 nM) 12 小時后，釋放出與對照細胞 (10.0±2.4%) 相似的 LDH 量 (12.4±3.1%)，表明相對缺乏裂解細胞死亡，發生在壞死。此外，用 Staurosporine (100 nM) 處理會導致形態學變化，這是細胞凋亡的特征：在 Hoechst 33258 染色后通過熒光顯微鏡觀察到亮藍色熒光濃縮核，細胞體積減小^{[2]。 體內： Staurosporine 的抑制作用在腫瘤促進的第 10 周左右具有統計學意義。盡管在實驗的后幾周使用 10 ng Staurosporine 沒有獲得統計學上顯著的抑制作用，但荷瘤小鼠的百分比和每只小鼠的平均腫瘤數明顯呈下降趨勢。因此，即使在 Staurosporine 本身誘導腫瘤的劑量下，Staurosporine 也會輕微抑制 Teleocidin 的腫瘤促進作用[3]。 Staurosponne（0.05 和 0.1 mg/kg 腹膜內注射）可減輕水迷宮和被動回避任務的受損性能，即使給藥是在損傷后 2 周開始的。此外，Staurosporine (0.1 mg/kg) 部分逆轉了由基底前腦損傷引起的額頂葉皮層中膽堿乙酰轉移酶活性的降低。這些結果表明 Staurosporine 通過逆轉由基底前腦損傷引起的膽堿能神經元損傷來減輕學習障礙[4]。}

體外：Staurosporine 是一種能夠從 Streptomyces staurospores 培養液中分離出來的生物堿，廣泛用作蛋白激酶 C (PKC) 抑制劑，具有廣譜活性。MC3T3E-1 成骨細胞暴露于 Staurosporine (100 nM) 12 小時后，釋放出與對照細胞 (10.0±2.4%) 相似的 LDH 量 (12.4±3.1%)，表明相對缺乏裂解細胞死亡，發生在壞死。此外，用 Staurosporine (100 nM) 處理會導致形態學變化，這是細胞凋亡的特征：在 Hoechst 33258 染色后通過熒光顯微鏡觀察到亮藍色熒光濃縮核，細胞體積減小[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Staurosporine 的抑制作用在腫瘤促進的第 10 周左右具有統計學意義。盡管在實驗的后幾周使用 10 ng Staurosporine 沒有獲得統計學上顯著的抑制作用，但荷瘤小鼠的百分比和每只小鼠的平均腫瘤數明顯呈下降趨勢。因此，即使在 Staurosporine 本身誘導腫瘤的劑量下，Staurosporine 也會輕微抑制 Teleocidin 的腫瘤促進作用[3]。Staurosponne (0.05 和 0.1 mg/kg 腹膜內注射) 可減輕水迷宮和被動回避任務的受損性能，即使給藥是在損傷后 2 周開始的。此外，Staurosporine (0.1 mg/kg) 部分逆轉了由基底前腦損傷引起的額頂葉皮層中膽堿乙酰轉移酶活性的降低。這些結果表明 Staurosporine 通過逆轉由基底前腦損傷引起的膽堿能神經元損傷來減輕學習障礙[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠[3] 使用雌性 CD-I 小鼠。將不同量的 Staurosporine 溶于 10 μL 丙酮涂抹到 8 周大 CD-I 小鼠的耳朵上。刺激程度以引起刺激的化合物的最小劑量表示。 小鼠皮膚中 HOC 的誘導 將 0.1 mL 丙酮中的 Staurosporine 涂抹到 CD-I 小鼠背部的皮膚上，18 小時后從皮膚中獲得粗酶提取物。HDC 活性表示為每毫克蛋白質每孵育 1 小時釋放的 CO2 pmol。 小鼠皮膚中 ODC 的誘導 將 0.2 mL 丙酮中的 Staurosporine 涂抹到 CD-I 小鼠背部的皮膚上。4 小時后，從表皮中制備粗酶提取物，并測量其 ODC 活性。酶活性表示為每毫克蛋白質每孵育 30 分鐘釋放的 CO2 nmol。大鼠[4] 使用雄性 Kbl Wistar 大鼠（體重 270 至 310 g）。在給予 Staurosporine 2 周的組中，水迷宮任務和 Staurosporine 給藥均在腦膜損毀后 2 周開始，被動回避任務在腦膜損毀后 4 周進行。大鼠在水迷宮訓練和被動回避任務習得試驗前 30 分鐘接受劑量為 0.01、0.03、0.1 和 0.3 mg/kg（ip，每組 N=10，持續 2 周）的 Staurosporine。在給予 Staurosporine 4 周的組中，腦膜損毀后 2 周第一次給藥。水迷宮任務在腦膜損毀后 4 周進行。被動回避任務在腦膜損毀后 6 周進行。大鼠在訓練前 2 周、水迷宮訓練和被動回避任務習得試驗后 2 周每天接受一次 Staurosporine 0.05、0.1 和 0.2 mg/kg（腹腔注射，每組 N=10）。Staurosporine 懸浮于 0.3% 羧甲基纖維素鈉中。將載體按照與 Staurosporine 治療動物相同的時間表施用于未損傷對照組和損傷對照組。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PKC 6 nM (IC50) PKA 15 nM (IC50) c-Fgr 2 nM (IC50) Phosphorylase kinase 3 nM (IC50) S6 kinase (70 kDa) 5 nM (IC50) v-Src 6 nM (IC50) cdc2 9 nM (IC50) TPK-IIB/Syk 16 nM (IC50) Ca2+/CaM PK-I1 20 nM (IC50) MLCK 21 nM (IC50) IR 61 nM (IC50) EGF-R 100 nM (IC50) ERK-1 1500 nM (IC50) CSK 2000 nM (IC50) IGF-IR 6150 nM (IC50) CK2 19500 nM (IC50) CK1 163500 nM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Meggio F, et al. Different susceptibility of protein kinases to staurosporine inhibition. Kinetic studies and molecular bases for the resistance of protein kinase CK2. Eur J Biochem. 1995 Nov 15;234(1):317-22.
[2]. Chae HJ, et al. Molecular mechanism of staurosporine-induced apoptosis in osteoblasts. Pharmacol Res. 2000 Oct;42(4):373-81.
[3]. Yoshizawa S, et al. Tumor-promoting activity of staurosporine, a protein kinase inhibitor on mouse skin.Cancer Res. 1990 Aug 15;50(16):4974-8.
[4]. Nabeshima T, et al. Staurosporine facilitates recovery from the basal forebrain-lesion-induced impairment of learning and deficit of cholinergic neuron in rats. J Pharmacol Exp Ther. 1991 May;257(2):562-6.
[5]. Yujie Ren, et al. The ORF3a Protein of SARS-CoV-2 Induces Apoptosis in Cells. Cell Mol Immunol. 2020 Jun 18;1-3.