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Pilocarpine Hydrochloride

MCE 國際站：Pilocarpine Hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0726

CAS：54-71-7

中文名稱：匹魯卡品鹽酸鹽；鹽酸毛果蕓香堿

Synonyms：鹽酸毛果蕓香堿

純度：99.98%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *該產品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Pilocarpine Hydrochloride 是一種有效的 M3 型毒蕈堿乙酰膽堿受體 (M3 muscarinic receptor) 激動劑。

體外：為了評價毛果蕓香堿的細胞毒性，我們分別用光學顯微鏡和 MTT 法對人角膜基質 (HCS) 細胞的形態(tài)和活力進行了檢查。形態(tài)學觀察表明，暴露于 0.625 至 20 g/L 毛果蕓香堿濃度的 HCS 細胞表現(xiàn)出劑量和時間依賴性的增殖遲緩和形態(tài)異常，例如細胞收縮、細胞質空泡化、從培養(yǎng)基質中脫落，最終死亡，而暴露于 0.625 g/L 以下毛果蕓香堿濃度的細胞與對照組之間沒有明顯差異。 MTT 分析結果顯示，在暴露于濃度高于 0.625 g/L 的毛果蕓香堿后，HCS 細胞的細胞活力隨時間和濃度的增加而降低 (P[2]。部分毒蕈堿激動劑毛果蕓香堿在用苯腎上腺素 (10 至 200 nM)[3] 收縮的大鼠尾動脈離體段中引起濃度依賴性舒張，EC50 為 2.4 mM。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：檢測了匹魯卡品誘導的對照組大鼠（CN）和運動組大鼠（EX）的唾液分泌情況。匹魯卡品誘導的 EX 大鼠唾液分泌量明顯高于 CN 大鼠（EX 大鼠唾液中的 P+ 濃度明顯低于 CN 大鼠（P[1]）。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：將雄性 10 周齡 Wistar 大鼠分為兩組：運動組 (EX, n=6) 和對照組 (CN, n=6)。EX 大鼠被關在帶有跑輪 (SN-451) 的籠子中 40 天，讓它們進行自愿運動，而 CN 大鼠則被關在跑輪鎖定的籠子中。第 40 天，按如下方法測量毛果蕓香堿誘導的唾液。簡而言之，將大鼠麻醉，將預先稱重的棉花舌下放入其口中，腹膜內注射毛果蕓香堿 (0.5 mg/kg) 以誘導唾液分泌。然后每 10 分鐘更換一次棉球，持續(xù) 1 小時。再次稱量收集的棉球，通過從最終重量中減去初始重量來計算分泌的唾液量。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：細胞活力測定采用MTT法。方法為：將HCS細胞以1×104細胞/100 µL/孔的密度接種于96孔培養(yǎng)板（Nunc）中，培養(yǎng)處理后，每隔4h將含毛果蕓香堿（0.625～20 g/L）的培養(yǎng)基全部替換為100 µL含1.0 g/L MTT的無血清DMEM/F12培養(yǎng)基，37℃避光培養(yǎng)4h。小心棄去含MTT的培養(yǎng)基后，加入150 µL DMSO，37℃避光培養(yǎng)15 min，溶解產生的甲臜晶體，用Multiskan GO酶標儀測定490nm處的吸光度[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性，僅供參考。

IC50 & Target：mAChR3

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參考文獻：

[1]. Matsuzaki K, et al. Daily voluntary exercise enhances pilocarpine-induced saliva secretion and aquaporin 1 expression in rat submandibular glands. FEBS Open Bio. 2017 Dec 7;8(1):85-93. 

[2]. Tonta MA, et al. Pilocarpine-induced relaxation of rat tail artery by a non-cholinergic mechanism and in the absence of an intact endothelium. Br J Pharmacol. 1994 Jun;112(2):525-32. 

[3]. Yuan XL, et al. Cytotoxicity of pilocarpine to human corneal stromal cells and its underlying cytotoxic mechanisms. Int J Ophthalmol. 2016 Apr 18;9(4):505-11. 

[4]. Wang RF, et al. Post-treatment with the GLP-1 analogue liraglutide alleviate chronic inflammation and mitochondrial stress induced by Status epilepticus. Epilepsy Res. 2018 Mar 9;142:45-52.