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Norepinephrine是一種有效的腎上腺素能受體激動劑 | MedChemExpress

來源:MedChemExpress LLC   2025年02月17日 16:58  

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Norepinephrine

MCE 國際站:Norepinephrine

品牌:MedChemExpress (MCE)

CAS:51-41-2

純度:0.9943

貨號:HY-13715

中文名稱:去甲腎上腺素

Synonyms:去甲腎上腺素; Levarterenol; L-Noradrenaline

存儲條件:4°C,避光,氮氣保存 *溶劑中:-80°C,6 個月;-20°C,1 個月(避光,氮氣保存)

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) 是一種有效的腎上腺素能受體 (AR) 激動劑。Norepinephrine 可以激活 α1、α2、β1 受體。

體外:Norepinephrine (NE) 通常被認為是一種 β1-亞型選擇性腎上腺素能激動劑,優于 β2-腎上腺素能受體。Norepinephrine (NE) 在較高濃度下也對 β2-腎上腺素能受體具有直接活性[1]。來自腹股溝脂肪墊 (iWA) 或肩胛間脂肪墊 (BA) 從新生野生型 C57BL/6J 小鼠中分離并培養。為了檢查激活 AT2 對 β-腎上腺素能信號傳導的影響,首先評估 cAMP 產生對 Norepinephrine (NE,10 μM) 有或沒有 CGP (10 nM) 聯合處理的反應。Norepinephrine (NE) 增加 cAMP正如在 iWA 中預期的那樣,CGP 不會改變這種效果Norepinephrine (NE) 也已知會誘導脂肪分解,并且需要釋放的脂肪酸來功能性激活 UCP1 蛋白并刺激熱量產生。在小鼠 iWA 中,Norepinephrine (NE) 處理后 Ser133 處的 CREB 磷酸化增加,并且與 CGP 聯合處理顯著減弱[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

細胞實驗:用 TERT 和 HPV E6/E7 使來自 38 歲非糖尿病女性供體的皮下前脂肪細胞永生化。對于當前的研究,通過環狀克隆分離具有一致分化能力的穩定二倍體克隆(稱為克隆 B)。細胞在前脂肪細胞 PGM2 培養基中生長。一旦細胞匯合,通過在由地塞米松、IBMX、吲哚美辛和額外胰島素組成的分化培養基中孵育來誘導分化。細胞分化 10 天。在治療前,將培養基用 PGM2 培養基替換一天,然后過夜換成無血清培養基進行治療。用載體、去甲腎上腺素 (NE, 10 μM)、CGP (10 nM) 或去甲腎上腺素 (NE) 和 CGP[2] 處理脂肪細胞 6 小時。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target:α1-adrenergic receptor α2-adrenergic receptor Beta-1 adrenergic receptor Microbial Metabolite Human Endogenous Metabolite

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參考文獻:

[1]. MacGregor DA, et al. Relative efficacy and potency of beta-adrenoceptor agonists for generating cAMP in human lymphocytes. Chest. 1996 Jan;109(1):194-200.

[2]. Littlejohn NK, et al. Suppression of Resting Metabolism by the Angiotensin AT2 Receptor. Cell Rep. 2016 Aug 9;16(6):1548-60.

[3]. Brian P Ramos, et al. Adrenergic pharmacology and cognition: focus on the prefrontal cortex. Pharmacol Ther. 2007 Mar;113(3):523-36.

[4]. Xinyu Xu, et al. Binding pathway determines norepinephrine selectivity for the human β 1 AR over β 2 AR. Cell Res. 2021 May;31(5):569-579.

[5]. Xiao D, et al. "Inhibition of DNA methylation reverses norepinephrine-induced cardiac hypertrophy in rats." Cardiovascular research 101.3 (2014): 373-382.

[6]. Yamazaki, et al. "Norepinephrine induces the raf-1 kinase/mitogen-activated protein kinase cascade through both α1-and β-adrenoceptors." Circulation 95.5 (1997): 1260-1268.

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