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PF-06821497是一個有效的、選擇性的、口服有效的 EZH2 抑制劑 | MCE

來源:MedChemExpress LLC   2025年01月18日 16:42  

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PF-06821497

MCE 國際站:PF-06821497

品牌:MedChemExpress (MCE)

CAS:1844849-10-0

純度:0.9913

貨號:HY-101571A

存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性:PF-06821497 (compound 23a) 是一個有效的、選擇性的、口服有效的 EZH2 (Enhancer of Zeste Homolog 2) 抑制劑,對Y641N EZH2 的Ki 值為

體內(nèi):PF-06821497(化合物23a:100 mg/kg,口服,每日兩次,共31天)治療可顯著抑制腫瘤生長,且腫瘤消退效果在終末給藥后可持續(xù)40天[1]。300 mg/kg劑量的PF-06821497對動物體重的影響極小[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target:Ki: [1].

參考文獻:

[1]. Kung PP, et al. Optimization of Orally Bioavailable Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2) Inhibitors Using Ligand and Property-Based Design Strategies: Identification of Development Candidate (R)-5,8-Dichloro-7-(methoxy(oxetan-3-yl)methyl)-2-((4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one (PF-06821497). J Med Chem. 2018 Feb 8;61(3):650-665.

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