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5-Fluorouracil

MCE 國際站：5-Fluorouracil

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：51-21-8

純度：0.9999

貨號：HY-90006

中文名稱：5-氟脲嘧啶；雙喃呋啶

Synonyms：5-氟脲嘧啶; 5-FU

存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（避光保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：5-Fluorouracil (5-FU) 是一種尿嘧啶的類似物 (nucleoside antimetabolite/analog)，是一種有效的抗腫瘤藥。5-Fluorouracil 通過抑制胸苷酸合成酶影響嘧啶的合成，從而耗盡細胞內dTTP 池。5-Fluorouracil 誘導細胞凋亡 (apoptosis)，可用作化學敏化劑。5-Fluorouracil 還可抑制 HIV 病毒。5-Fluorouracil (5-FU) 可破壞外泌體特異性的 rRNA。

體外：5-Fluorouracil (5-Fu) 和 NSC 123127 (Dox) 具有協同抗癌功效。5-Fu/Dox-DNM 對人乳腺癌 (MDA-MB-231) 細胞的 IC50 值為 0.25 μg/mL，細胞毒性分別增加 11.2 倍和 6.1 倍分別為 Dox-DNM 和 5-Fu-DNM[1]。在 5-Fluorouracil (5-FU) 和 CDDP 處理的 NFBD1 抑制 NPC 細胞中，使用慢病毒介導的短發夾 RNA 耗盡 NPC CNE1 細胞系中的 NFBD1 表達，并且這些細胞的敏感性升高。NFBD1 敲低導致 CDDP 或 5-FU 處理的 CNE1 細胞明顯誘導細胞凋亡[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：5-Fluorouracil (23 mg/kg，每周 3 次) 持續 14 天，在處理開始后第 3 天誘導與急性腸道炎癥相關的胃腸道傳輸加速，這可能導致第 7 天后觀察到的 ENS 持續變化和 14 項處理導致胃腸道傳輸延遲和結腸運動障礙[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：每周 3 次，小鼠通過 26 號針頭接受 5-FU（23 mg/kg）腹膜內注射。將 5-FU 溶解在 100% 二甲基亞砜 (DMSO) 中，制成 1 M/L 儲備溶液，冷藏在 ?20°C 下。然后將儲備溶液解凍，并用無菌水稀釋，制成 0.1 M/L（10% DMSO）溶液，用于腹膜內注射。5-FU 的劑量計算為相當于每單位體表面積的標準人體劑量。低劑量的 5-FU（10-40 mg/kg）已被證明在小鼠癌癥模型中具有抗腫瘤功效。假手術治療的小鼠每周三次通過 26 號針頭接受腹膜內注射溶于無菌水中的 10% DMSO。注射量根據體重計算；每次注射的最大量不超過 200 μL。第一次注射后第 3 天（2 次治療）、第 7 天（3 次治療）和第 14 天（6 次治療）通過頸椎脫臼法處死小鼠，并收集結腸用于體外實驗。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：HIV

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參考文獻：

[1]. Han R, et al. Amphiphilic dendritic nanomicelle-mediated co-delivery of 5-fluorouracil and NSC 123127 for enhanced therapeutic efficacy. J Drug Target. 2016 Jun 29:1-28. [Epub ahead of print]

[2]. McQuade RM, et al. Gastrointestinal dysfunction and enteric neurotoxicity following treatment with anticancer chemotherapeutic agent 5-fluorouracil. Neurogastroenterol Motil. 2016 Jun 28.

[3]. Zeng Q, et al. Knockdown of NFBD1/MDC1 enhances chemosensitivity to NSC 119875 or 5-fluorouracil in nasopharyngeal carcinoma CNE1 cells. Mol Cell Biochem. 2016 Jul;418(1-2):137-46.

[4]. Yin L, et al. Antitumor effects of oncolytic herpes simplex virus type 2 against colorectal cancer in vitro and in vivo. Ther Clin Risk Manag. 2017 Feb 7;13:117-130.

[5]. Jones DH, et al. Ten-Year and Beyond Follow-up After Treatment With Highly Purified Liquid-Injectable Silicone for HIV-Associated Facial Lipoatrophy: A Report of 164 Patients. Dermatol Surg. 2019 Jul;45(7):941-948.

[6]. Snyder SM, et al. Initial Experience with Topical Fluorouracil for Treatment of HIV-Associated Anal Intraepithelial Neoplasia. J Int Assoc Physicians AIDS Care (Chic). 2011;10(2):83-88.

[7]. Pek Yee Lum, et al. Discovering modes of action for therapeutic compounds using a genome-wide screen of yeast heterozygotes. Cell. 2004 Jan 9;116(1):121-37.