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Imidazole ketone erastin

MCE 國際站：Imidazole ketone erastin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-114481

CAS：1801530-11-9

Synonyms：IKE

純度：0.9983

存儲條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，避光防潮）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Imidazole ketone erastin 是一種有效的，選擇性的，代謝穩定的胱氨酸-谷氨酸逆轉運蛋白，system xc- 抑制劑和 ferroptosis 活化劑。Imidazole ketone erastin 具有抗腫瘤活性。

體外：咪唑酮erastin (IKE) (0.1 nM-100 μM; 24 h) 通過脂質過氧化和鐵死亡有效減少彌漫性大B細胞淋巴瘤 (DLBCL) 細胞數量[1]。IKE (1-250 nM; 24 h) 以劑量依賴性方式消耗還原型谷胱甘肽 (GSH)，在SUDHL6細胞中的IC50為34 nM[1]。IKE (125-500 nM) 以劑量依賴性方式增加SUDHL-6細胞中的脂質ROS[1]。IKE (500 nM; 5-360 min) 增加SUDHL-6細胞中系統xc組分SLC7A11、前列腺素內過氧化物合酶2 (PTGS2)和ChaC谷胱甘肽特異性γ-谷氨酰環化轉移酶1 (CHAC1)的表達[1]。IKE (500 nM和1 μM) 可改變 SUDHL6 細胞中溶血磷脂酰膽堿 (LPC)、磷脂酰膽堿 (PC)、磷脂酰乙醇胺 (PE) 和甘油三酯 (TAG) 等 62 種脂質的相對豐度[1]。IKE (500 nM) 可激活 SUDHL6 細胞中的從頭脂質生物合成途徑、磷脂重塑途徑和花生四烯酸氧化途徑[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：IKE（23-40 mg/kg；腹腔注射，每日一次，共13天）可抑制小鼠腫瘤生長[1]。IKE（50 mg/kg；單次腹腔注射）從4小時開始顯著消耗GSH，并增加小鼠體內游離脂肪酸、磷脂和二酰甘油（DAG）的相對豐度[1]。IKE（50 mg/kg）在小鼠體內以不同方式給藥（分別為腹腔注射、靜脈注射和口服）后，半衰期（1.82、1.31和0.96小時）和Cmax（19515、11384和5203 ng/mL）[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：System Xc-, ferroptosis[1]

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參考文獻：

[1]. Zhang Y, et al. Imidazole Ketone Erastin Induces Ferroptosis and Slows Tumor Growth in a Mouse Lymphoma Model. Cell Chem Biol. 2019 Jan 31. pii: S2451-9456(19)30030-3.