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RITA
  • RITA
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貨物所在地:國外

更新時間:2025-02-18 12:46:30

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RITA 是一種有效的 p53-HDM-2 相互作用抑制劑,可與 p53dN 結合,Kd 值為 1.5 nM,同時能夠誘導 DNA-DNA 交聯。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務。

RITA

MCE 國際站:RITA

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-13424

CAS:213261-59-7

Synonyms:NSC 652287

純度:98.77%

存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:RITA 是一種有效的 p53-HDM-2 相互作用抑制劑,可與 p53dN 結合,Kd 值為 1.5 nM,同時能夠誘導 DNA-DNA 交聯。

生物活性:RITA 是 p53-HDM-2 相互作用的抑制劑,與 p53dN 結合,Kd 為 1.5 nM,并且還誘導 DNA-DNA 交聯。 IC50 和目標:Kd:1.5 nM (p53dN)[1]
DNA 交聯劑[2] 體外: RITA 抑制 p53-HDM-2 相互作用,結合 p53dN,Kd 為 1.5 nM。 RITA (10 μM) 阻斷 HCT116 細胞和 HDF 以及 NHF-ERMyc 細胞中 p53 和 HDM-2 之間的復合物形成,無論 c-Myc 表達如何。 RITA (0.5 μM) 以野生型 p53 依賴性方式降低腫瘤細胞的活力。此外,RITA (0.1 μM) 可誘導 p53 依賴性細胞凋亡。 RITA 誘導 p53 但不通過 DNA 損傷信號通路[1]。 RITA (NSC 652287) 誘導 DNA-DNA 交聯。 RITA 在 10 nM 時誘導 G2-M 細胞周期停滯,并在 100 nM 時引起細胞凋亡。 RITA (100 nM) 還會升高 p53,并對 p21WAF1 蛋白水平產生劑量依賴性影響[2]。 RITA 抑制 HeLa 和 CaSki 細胞的生長,IC50 分別為 1 和 10 μM。此外,RITA (1 μM) 通過抑制 p53/E6AP 相互作用來穩定 p53[3]體內:RITA(0.1、1 或 10 mg/kg,ip)在攜帶 HCT116 和 HCT116 TP53 的 SCID 小鼠中顯示出有效的抗腫瘤活性?/? 異種移植物[1]。 RITA (10 mg/kg, ip) 也抑制 SCID 小鼠中 HeLa 細胞的生長[3]

體外:RITA 抑制 p53-HDM-2 相互作用,結合 p53dN,Kd 為 1.5 nM。RITA (10 μM) 阻斷 HCT116 細胞和 HDF 以及 NHF-ERMyc 細胞中 p53 和 HDM-2 之間的復合物形成,無論 c-Myc 表達如何。RITA (0.5 μM) 以野生型 p53 依賴性方式降低腫瘤細胞的活力。此外,RITA (0.1 μM) 可誘導 p53 依賴性細胞凋亡。RITA 誘導 p53 但不通過 DNA 損傷信號通路[1]。RITA (NSC 652287) 誘導 DNA-DNA 交聯。RITA 在 10 nM 時誘導 G2-M 細胞周期停滯,并在 100 nM 時引起細胞凋亡。RITA (100 nM) 還會升高 p53,并對 p21WAF1 蛋白水平產生劑量依賴性影響[2]。RITA 抑制 HeLa 和 CaSki 細胞的生長,IC50 分別為 1 和 10 μM。此外,RITA (1 μM) 通過抑制 p53/E6AP 相互作用來穩定 p53[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內:RITA (0.1、1 或 10 mg/kg,ip) 在攜帶 HCT116 和 HCT116 TP53 / 異種移植物[1]的 SCID 小鼠中顯示出有效的抗腫瘤活性。RITA (10 mg/kg,ip) 也抑制 SCID 小鼠中 HeLa 細胞的生長[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗:小鼠[1] 4-6 周齡的雌性 SCID 小鼠,皮下植入 1 × 106 個細胞的異種移植瘤,細胞濃度為 90% Matrigel。注射細胞后 3-6 天,腫瘤可觸及,此時開始 RITA 治療。RITA 每天通過靜脈或腹膜內注射 0.1、1 或 10 mg/kg,總體積為 100 μL 磷酸鹽緩沖鹽水。每 2 天測量一次異種移植瘤。通過將每個數據點的平均腫瘤體積除以平均起始腫瘤體積,繪制對照組和治療組的腫瘤體積[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗:對于細胞活力測定,將 3,000 個細胞/孔接種在 96 孔板中,用 RITA 處理 48 小時,然后用增殖試劑 WST-1 評估細胞活力。對于菌落形成測定,將細胞接種在 12 孔板中,用 RITA 處理 24 小時,然后更換培養基,讓細胞生長 10-14 天。用結晶紫染色菌落。對于生長曲線,將 3000 個細胞/mL 接種在 12 孔板中,用 RITA 處理,并在 5 天內計數[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target:Kd: 1.5 nM (p53dN)[1] DNA Crosslinker[2]

熱銷產品:Cetirizine (dihydrochloride)  | Rutin (hydrate)  | Enfuvirtide  | A 1120  | Anhydroleucovorin  | Vedolizumab (anti-α4β7-integrin)  | Paltusotine  | Polymyxin B  | Histone H2A.X Antibody  | Mosapride (citrate)

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻:

[1]. Issaeva N, et al. Small molecule RITA binds to p53, blocks p53-HDM-2 interaction and activates p53 function in tumors. Nat Med. 2004 Dec;10(12):1321-8. Epub 2004 Nov 21.
[2]. Nieves-Neira W, et al. DNA protein cross-links produced by NSC 652287, a novel thiophene derivative active against human renal cancer cells. Mol Pharmacol. 1999 Sep;56(3):478-84.
[3]. Zhao CY, et al. Rescue of p53 function by small-molecule RITA in cervical carcinoma by blocking E6-mediated degradation. Cancer Res. 2010 Apr 15;70(8):3372-81.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。

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