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RITA

MCE 國際站：RITA

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13424

CAS：213261-59-7

Synonyms：NSC 652287

純度：98.77%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：RITA 是一種有效的 p53-HDM-2 相互作用抑制劑，可與 p53dN 結合，Kd 值為 1.5 nM，同時能夠誘導 DNA-DNA 交聯。

生物活性：RITA 是 p53-HDM-2 相互作用的抑制劑，與 p53dN 結合，K_d 為 1.5 nM，并且還誘導 DNA-DNA 交聯。 IC50 和目標：Kd：1.5 nM (p53dN)^[1]
DNA 交聯劑^[2] 體外： RITA 抑制 p53-HDM-2 相互作用，結合 p53dN，K_d 為 1.5 nM。 RITA (10 μM) 阻斷 HCT116 細胞和 HDF 以及 NHF-ERMyc 細胞中 p53 和 HDM-2 之間的復合物形成，無論 c-Myc 表達如何。 RITA (0.5 μM) 以野生型 p53 依賴性方式降低腫瘤細胞的活力。此外，RITA (0.1 μM) 可誘導 p53 依賴性細胞凋亡。 RITA 誘導 p53 但不通過 DNA 損傷信號通路^[1]。 RITA (NSC 652287) 誘導 DNA-DNA 交聯。 RITA 在 10 nM 時誘導 G2-M 細胞周期停滯，并在 100 nM 時引起細胞凋亡。 RITA (100 nM) 還會升高 p53，并對 p^21WAF1 蛋白水平產生劑量依賴性影響^[2]。 RITA 抑制 HeLa 和 CaSki 細胞的生長，IC₅₀ 分別為 1 和 10 μM。此外，RITA (1 μM) 通過抑制 p53/E6AP 相互作用來穩定 p53^[3]。 體內：RITA（0.1、1 或 10 mg/kg，ip）在攜帶 HCT116 和 HCT116 TP53 的 SCID 小鼠中顯示出有效的抗腫瘤活性^{?/? 異種移植物[1]。 RITA (10 mg/kg, ip) 也抑制 SCID 小鼠中 HeLa 細胞的生長[3]。}

體外：RITA 抑制 p53-HDM-2 相互作用，結合 p53dN，Kd 為 1.5 nM。RITA (10 μM) 阻斷 HCT116 細胞和 HDF 以及 NHF-ERMyc 細胞中 p53 和 HDM-2 之間的復合物形成，無論 c-Myc 表達如何。RITA (0.5 μM) 以野生型 p53 依賴性方式降低腫瘤細胞的活力。此外，RITA (0.1 μM) 可誘導 p53 依賴性細胞凋亡。RITA 誘導 p53 但不通過 DNA 損傷信號通路[1]。RITA (NSC 652287) 誘導 DNA-DNA 交聯。RITA 在 10 nM 時誘導 G2-M 細胞周期停滯，并在 100 nM 時引起細胞凋亡。RITA (100 nM) 還會升高 p53，并對 p21WAF1 蛋白水平產生劑量依賴性影響[2]。RITA 抑制 HeLa 和 CaSki 細胞的生長，IC50 分別為 1 和 10 μM。此外，RITA (1 μM) 通過抑制 p53/E6AP 相互作用來穩定 p53[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：RITA (0.1、1 或 10 mg/kg，ip) 在攜帶 HCT116 和 HCT116 TP53 / 異種移植物[1]的 SCID 小鼠中顯示出有效的抗腫瘤活性。RITA (10 mg/kg，ip) 也抑制 SCID 小鼠中 HeLa 細胞的生長[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠[1] 4-6 周齡的雌性 SCID 小鼠，皮下植入 1 × 106 個細胞的異種移植瘤，細胞濃度為 90% Matrigel。注射細胞后 3-6 天，腫瘤可觸及，此時開始 RITA 治療。RITA 每天通過靜脈或腹膜內注射 0.1、1 或 10 mg/kg，總體積為 100 μL 磷酸鹽緩沖鹽水。每 2 天測量一次異種移植瘤。通過將每個數據點的平均腫瘤體積除以平均起始腫瘤體積，繪制對照組和治療組的腫瘤體積[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：對于細胞活力測定，將 3,000 個細胞/孔接種在 96 孔板中，用 RITA 處理 48 小時，然后用增殖試劑 WST-1 評估細胞活力。對于菌落形成測定，將細胞接種在 12 孔板中，用 RITA 處理 24 小時，然后更換培養基，讓細胞生長 10-14 天。用結晶紫染色菌落。對于生長曲線，將 3000 個細胞/mL 接種在 12 孔板中，用 RITA 處理，并在 5 天內計數[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Kd: 1.5 nM (p53dN)[1] DNA Crosslinker[2]

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參考文獻：

[1]. Issaeva N, et al. Small molecule RITA binds to p53, blocks p53-HDM-2 interaction and activates p53 function in tumors. Nat Med. 2004 Dec;10(12):1321-8. Epub 2004 Nov 21.
[2]. Nieves-Neira W, et al. DNA protein cross-links produced by NSC 652287, a novel thiophene derivative active against human renal cancer cells. Mol Pharmacol. 1999 Sep;56(3):478-84.
[3]. Zhao CY, et al. Rescue of p53 function by small-molecule RITA in cervical carcinoma by blocking E6-mediated degradation. Cancer Res. 2010 Apr 15;70(8):3372-81.