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AZD5153
  • AZD5153
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貨物所在地:國外

更新時間:2025-02-18 12:42:54

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AZD5153 (Compound 13) 是一種三價三唑吡嗪的溴結構域 (BRD) 和末端外 (BET) 抑制劑。AZD5153 具有c-Myc基因下調和腫瘤生長抑制活性。AZD5153 可用于BET小分子抑制劑的研究。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務。

AZD5153

MCE 國際站:AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-100653A

CAS:1869912-40-2

純度:99.80%

存儲條件:4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid是AZD5153的6-羥基-2-萘甲酸鹽形式。AZD5153是一種有效選擇性,有口服活性的BET/BRD4溴結構域抑制劑; 干擾BRD4的IC50值為1.7nM。

生物活性:AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid 是 AZD5153 的 6-Hydroxy-2-naphthoic acid。 AZD5153 是一種有效的、選擇性的、可口服的 BET/BRD4 溴結構域抑制劑;以 1.7 nM 的 IC50 破壞 BRD4。 IC50 和目標:IC50:1.7 nM (BRD4)[1] 體外: BRD4 相對于 BD1 的長度,IC50 值分別為 5.0 nM 和 1.6 μM。 AZD5153 有效破壞 U2OS 細胞中的 BRD4 病灶,IC50 值為 1.7 nM。 AZD5153 有效下調整個細胞系組的 MYC 蛋白水平,無論它們對 AZD5153[1] 的敏感性如何。 體內實驗:在急性髓性白血病、多發性骨髓瘤和彌漫性大 B 細胞淋巴瘤的多種異種移植模型中,施用 AZD5153 會導致腫瘤停滯或消退。 AZD5153 治療顯著影響 MYC、E2F 和 mTOR[1] 的轉錄程序。

體外:AZD5153 取代全長 BRD4 相對于 BD1 的效力顯著增強,IC50 值分別為 5.0 nM 和 1.6 μM。AZD5153 可有效破壞 U2OS 細胞中的 BRD4 焦點,IC50 值為 1.7 nM。無論細胞系對 AZD5153 的敏感性如何,AZD5153 均可有效下調整個細胞系組中的 MYC 蛋白水平[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內:AZD5153 治療可導致急性髓系白血病、多發性骨髓瘤和彌漫性大 B 細胞淋巴瘤等多種異種移植模型中的腫瘤停滯或消退。AZD5153 治療可顯著影響 MYC、E2F 和 mTOR[1] 的轉錄程序。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗:小鼠:小鼠通過口服管飼微型泵輸注接受載體(0.5% 羥甲基纖維素、0.1% Tween80)或 AZD5153 治療。為了持續給藥 AZD5153,將化合物溶解在水中的 20% v/v DMSO/60% v/v HP-B-CD 中,裝入微型泵并植入小鼠皮下。收集的腫瘤碎片被快速冷凍或固定在 10% 緩沖福爾馬林中。從同一只小鼠采集血液樣本并在 EDTA 中穩定。血漿濃度通過液相色譜/串聯質譜法測定[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻:

[1]. Rhyasen GW, et al. AZD5153: A Novel Bivalent BET Bromodomain Inhibitor Highly Active against Hematologic Malignancies. Mol Cancer Ther. 2016 Nov;15(11):2563-2574.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
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•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。

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