G5-7 是具有口服活性的 JAK2 變構抑制劑，可通過結合到 JAK2，選擇性的抑制 JAK2 介導的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 誘導細胞周阻滯和誘導凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于膠質瘤研究的潛能。

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G5-7

MCE 國際站：G5-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-115452

CAS：939681-36-4

純度：99.55%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：G5-7 是具有口服活性的 JAK2 變構抑制劑，可通過結合到 JAK2，選擇性的抑制 JAK2 介導的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 誘導細胞周阻滯和誘導凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于膠質瘤研究的潛能。

生物活性：G5-7 是一種具有口服活性的變構 JAK2 抑制劑，通過與 JAK2 結合，選擇性抑制 JAK2 介導的 EGFR（Tyr¹⁰⁶⁸）和 STAT3 的磷酸化和激活。 G5-7 誘導細胞周期停滯、細胞凋亡并具有抗血管生成作用。 G5-7具有膠質瘤研究潛力^[1]。 體外： G5-7 (0-5 μM) 抑制 EGFR 酪氨酸磷酸化和下游 mTOR 信號傳導，并在 G2 期阻止細胞周期^{[1].
G5-7 不直接抑制 EGFR 激活^[1].
G5-7 (0-10 μM) 相對增加標記物 (cleved-PARP) 的豐度和半胱天冬酶 3) 在親代 LN229 細胞和 U87MG/EGFRvIII 細胞凋亡中的作用^[1]。
G5-7 與全長 JAK2^[1] 相互作用。
G5-7顯著抑制EGFR Tyr1068磷酸化，但對EGFR Tyr1045磷酸化無影響^[1]。
G5-7通過mTOR下調JAK的下游信號^{[ 1]}.
體內： G5-7（10 和 50 mg/kg，口服給藥）減少 VEGF 分泌并發揮有效的抗血管生成作用效果^[1].}

體外：G5-7 (0-5 μM) 抑制 EGFR 酪氨酸磷酸化和下游 mTOR 信號傳導，并將細胞周期停滯在 G2 期[1]。G5-7 不直接抑制 EGFR 活化[1]。G5-7 (0-10 μM) 可相應增加親本 LN229 細胞和 U87MG/EGFRvIII 細胞中凋亡標志物 (cleved-PARP 和 caspase 3) 的豐度[1]。G5-7 與全長 JAK2 相互作用[1]。G5-7 顯著抑制 EGFR Tyr1068 磷酸化，但對 EGFR Tyr1045 磷酸化沒有影響[1]。G5-7 下調 mTOR 對 JAK 的下游信號傳導[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：G5-7（10 和 50 mg/kg，口服）可減少 VEGF 分泌并發揮強效抗血管生成作用[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：JAK2

參考文獻：

[1]. Kunyan He, et al. Blockade of glioma proliferation through allosteric inhibition of JAK2. Sci Signal. 2013 Jul 9;6(283):ra55.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
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•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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