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Chlorthalidone

MCE 國際站：Chlorthalidone

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15833

CAS：77-36-1

中文名稱：氯噻酮

Synonyms：氯噻酮

純度：99.82%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Chlorthalidone 是一種噻嗪類利尿劑，有潛力用于高血壓的研究。

生物活性：氯噻酮是一種噻嗪樣利尿劑，用于治療高血壓。 體內：氯噻酮是一種噻嗪類利尿劑。口服后，血清濃度峰值在 2-6 小時內達到。氯噻酮的半衰期約為 42（范圍 29-55）小時，長期給藥后可達 45-60 小時。然而，氯噻酮半衰期的個體差異很大。氯噻酮以原形經腎臟排泄。氯噻酮的利鈉作用在 18 小時時達到最大，并持續(xù) 48 小時以上。比較不同劑量的氯噻酮，觀察到每天 25 毫克的劑量與更高劑量的劑量幾乎一樣有效，但低鉀血癥的風險更小^[1]。氯噻酮可減少草酸鈣結石的復發(fā)，但氫氧化鎂不會。檢查了氯噻酮或氫氧化鎂在預防復發(fā)性草酸鈣腎結石方面的有效性。在雙盲隨機分配設計中，每日劑量為 25 或 50 毫克。氯噻酮，650 或 1,300 毫克。施用氫氧化鎂或相同的安慰劑。與治療前發(fā)生率相比，所有組均顯示結石事件顯著減少。在試驗期間，安慰劑組的結石比預測的少 56.1%（p 小于 0.01），而接受低劑量和高劑量氫氧化鎂的組分別顯示結石少 73.9% 和 62.3%（p 小于 0.001 和小于0.01，分別）。氯噻酮治療導致預測率降低 90.1%，兩種劑量產生相似的結果。當比較治療時，氯噻酮明顯優(yōu)于安慰劑或氫氧化鎂（p 小于 0.01）。當給予安慰劑或無效治療時，結石事件的大幅減少強調了使用歷史對照時發(fā)生的積極治療偏倚，并證明需要適當的實驗設計^[2]。

體內：氯噻酮是一種噻嗪類利尿劑。口服后，血清濃度在 2-6 小時內達到峰值。氯噻酮的半衰期約為 42（范圍 29-55）小時，長期服藥后可達 45-60 小時。然而，氯噻酮的半衰期個體差異很大。氯噻酮以原形經腎臟排泄。氯噻酮的利鈉作用在 18 小時內達到最大，持續(xù)時間超過 48 小時。比較不同劑量的氯噻酮，發(fā)現每天 25 毫克的效果幾乎與更高劑量一樣好，但低鉀血癥的風險更低[1]。氯噻酮可減少草酸鈣結石復發(fā)，但氫氧化鎂則無此作用。研究了氯噻酮或氫氧化鎂在預防復發(fā)性草酸鈣腎結石方面的有效性。在雙盲隨機分配設計中，每日劑量為 25 或 50 毫克氯噻酮、650 或 1,300 毫克氫氧化鎂或相同的安慰劑。與治療前相比，所有組的結石事件發(fā)生率均顯著減少。在試驗期間，安慰劑組的結石發(fā)生率比預測值少 56.1%（p 小于 0.01），而接受低劑量和高劑量氫氧化鎂的組結石發(fā)生率分別減少了 73.9% 和 62.3%（分別小于 0.001 和小于 0.01）。氯噻酮治療導致發(fā)生率比預測值下降 90.1%，兩種劑量均產生相似的結果。當比較兩種治療方法時，氯噻酮明顯優(yōu)于安慰劑或氫氧化鎂（p 小于 0.01）。安慰劑或無效治療導致的結石事件大幅減少，凸顯了使用歷史對照時產生的正向治療偏差，也表明需要進行適當的實驗設計[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Ettinger B, et al. Chlorthalidone reduces calcium oxalate calculous recurrence but magnesium hydroxide does not. J Urol. 1988 Apr;139(4):679-84.
[2]. Barrios V, et al. Which thiazide to choose as add-on therapy for hypertension? Integr Blood Press Control. 2014 Jul 30;7:35-47.