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NSC319726
  • NSC319726
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貨物所在地:國外

更新時間:2025-02-18 12:28:09

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NSC319726 (ZMC1) 是突變型p53R175再活化劑,能抑制表達(dá)p53R175的成纖維細(xì)胞增殖,IC50值為8nM,對野生型p53細(xì)胞無抑制作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

NSC319726

MCE 國際站:NSC319726

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-18634

CAS:71555-25-4

Synonyms:ZMC1

純度:99.60%

存儲條件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性:NSC319726 (ZMC1) 是突變型p53R175再活化劑,能抑制表達(dá)p53R175的成纖維細(xì)胞增殖,IC50值為8nM,對野生型p53細(xì)胞無抑制作用。

生物活性:NSC319726 (ZMC1) 是一種突變的 p53R175 再激活因子;抑制表達(dá) p53R175 突變的成纖維細(xì)胞的生長(IC50 = 8 nM);對 p53 野生型細(xì)胞沒有抑制作用。 IC50 和目標(biāo):IC50:8 nM(突變體 p53R175 再激活劑)[1]體外:對于 NSC319726,效果甚至更大,因?yàn)?175 突變體的 IC50 為 8 nM,而未達(dá)到 WT 的 IC50。 NSC319726 不像依托泊苷等常見細(xì)胞毒劑在體外誘導(dǎo) WT p53 蛋白水平或轉(zhuǎn)錄活性。與 p53+/+ 和 p53-/- 對照相比,NSC319726 對 MEF-p53R172H/R172H 細(xì)胞系表現(xiàn)出更高的靈敏度。 NSC319726 處理源自 p53R172H/R172H 小鼠的 MEF 細(xì)胞系導(dǎo)致 PAB240 免疫熒光染色丟失。 體內(nèi):在 1mg/kg 的劑量下,H460 (p53+/+) 和 MDAMB468 (p53R273W) 異種移植物的腫瘤生長相對于載體對照沒有受到抑制,而TOV112D (p53R175H) 異種移植物中的腫瘤生長受到顯著抑制。當(dāng)我們將 TOV112D 小鼠的劑量降低 10 倍至 0.1 mg/kg 時,我們觀察到腫瘤生長抑制只有很小的差異,這證明了藥物的劑量效應(yīng)和更大的治療窗口??偠灾?,這些發(fā)現(xiàn)提供了體內(nèi)等位基因特異性 p53 突變體再激活的證據(jù)。

體外:對于 NSC319726,效果甚至更大,因?yàn)?175 突變體的 IC50 為 8 nM,而未達(dá)到 WT 的 IC50。NSC319726 不像依托泊苷等常見細(xì)胞毒劑在體外誘導(dǎo) WT p53 蛋白水平或轉(zhuǎn)錄活性。與 p53+/+ 和 p53-/- 對照相比,NSC319726 對 MEF-p53R172H/R172H 細(xì)胞系表現(xiàn)出更高的靈敏度。NSC319726 處理源自 p53R172H/R172H 小鼠的 MEF 細(xì)胞系導(dǎo)致 PAB240 免疫熒光染色丟失。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi):在 1mg/kg 的劑量下,H460 (p53+/+) 和 MDAMB468 (p53R273W) 異種移植物的腫瘤生長相對于載體對照沒有受到抑制,而 TOV112D (p53R175H) 異種移植物中的腫瘤生長受到顯著抑制。當(dāng)我們將 TOV112D 小鼠的劑量降低 10 倍至 0.1 mg/kg 時,我們觀察到腫瘤生長抑制只有很小的差異,這證明了藥物的劑量效應(yīng)和更大的處理窗口。總而言之,這些發(fā)現(xiàn)提供了體內(nèi)等位基因特異性 p53 突變體再激活的證據(jù)。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

熱銷產(chǎn)品:Ammonium glycyrrhizinate  | Larotrectinib sulfate  | NH2-UAMC1110 (TFA)  | Cysteamine (hydrochloride)  | APF  | Psicofuranine  | Sulfadiazine  | N-tert-Butyl-α-phenylnitrone  | Periplogenin  | EAI045

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn):

[1]. Yu X, et al. Allele-specific p53 mutant reactivation. Cancer Cell. 2012 May 15;21(5):614-25.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域;
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供世界新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作。

類藥多樣性化合物庫
顧客使用MCE產(chǎn)品發(fā)表的科研文獻(xiàn)
一站式藥篩新體驗(yàn)
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重組蛋白 | 高純度、高穩(wěn)定性
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