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Usmarapride

MCE 國際站：Usmarapride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-116565

CAS：1428862-33-2

Synonyms：SUVN-D4010

純度：≥98.0%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Usmarapride (SUVN-D4010) 是一種有效的、具有選擇性、口服活性和可透過血腦屏障的 5-HT4 受體部分激動劑 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿爾茨海默病相關認知缺陷的研究。

生物活性：Usmarapride (SUVN-D4010) 是一種有效的、選擇性的、具有口服活性和腦滲透性的 5-HT₄ 受體 部分激動劑 (EC₅₀=44 納米）。 Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于研究與阿爾茨海默病相關的認知缺陷^[1]。 體內： Usmarapride (SUVN-D4010)（1-3 mg/kg；口服；10-12 周齡的雄性 Wistar 大鼠）減輕長期記憶缺陷物體識別試驗 (ORT)^[1]。
Usmarapride（1、3 和 10 mg/kg；口服）顯著逆轉東莨菪堿誘導的失憶癥^{[1]。
Usmarapride 在 3.0 mg/kg 時對探索時間和識別指數均顯示出統計學上顯著的影響[1]。
Usmarapride (SUVN-D4010) 顯示良好的口服暴露，良好的生物利用度, 以及在大鼠中良好的腦暴露[1]。
Usmarapride 在大鼠中的藥代動力學[1]
（口服給藥為 3.0 mg/kg； 1.0 mg/kg for iv)}

體內：Usmarapride (SUVN-D4010) (1-3 mg/kg; 口服; 10-12 周齡雄性 Wistar 大鼠) 可減輕物體識別測試 (ORT) 中的長期記憶缺陷[1]。Usmarapride (1、3 和 10 mg/kg; 口服) 可顯著逆轉東莨菪堿引起的遺忘癥[1]。Usmarapride 在 3.0 mg/kg 劑量下對探索時間和識別指數均表現出統計學上顯著的影響[1]。Usmarapride (SUVN-D4010) 在大鼠中表現出良好的口服暴露、良好的生物利用度和良好的腦暴露[1]。

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參考文獻：

[1]. Nirogi, Ramakrishna; Mohammed, Abdul Rasheed; Yarlgadda, Suresh; Ravella, Srinivasa Rao; Shinde, Anil Karbhari; Kambhampati, Ramasastri; Roayalley, Praveen Kumar; Jayarajan, Pradeep; Bhyrapuneni, Gopinadh; Patnala, Sriramachandra Murthy; et al. Preparatio