Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信號通路的抑制劑，通過阻斷 CK1δ/ε 依賴性 Wnt 信號通路發揮抗腫瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2，對 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2 的 IC50 值分別為 5.6 µM，8.8 µM，29 µM，52 µM。

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Longdaysin

MCE 國際站：Longdaysin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-18285

CAS：1353867-91-0

純度：99.83%

存儲條件：4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信號通路的抑制劑，通過阻斷 CK1δ/ε 依賴性 Wnt 信號通路發揮抗腫瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2，對 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2 的 IC50 值分別為 5.6 µM，8.8 µM，29 µM，52 µM。

生物活性： Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信號通路的抑制劑，通過阻斷 CK1δ/ε 依賴性 Wnt 信號通路發揮抗腫瘤作用。 Longdaysin 抑制 CK1α、CK1δ、CDK7 和 ERK2，IC 為 ₅₀的？分別為 5.6 μM、8.8 μM、29 μM 和 52 μM^[1]^[2]。 IC50 和目標：IC50：5.6 μM (CK1α)、8.8 μM (CK1δ)、29 μM (CDK7)、52 μM (ERK2)^[2]

體外：Longdaysin (0-9 µM; 1 周) 可延長 mPer2Luc 敲入小鼠的成年尾成纖維細胞、肺外植體和 SCN 外植體的晝夜節律[2]。 Longdaysin (0-25 µM; 1 周) 抑制乳腺癌 Hs578T 或 MDA-MB-231 細胞的集落形成、遷移、侵襲和球體形成[3]。 Longdaysin (0-50 µM; 24 小時) 通過抑制 HEK293T 細胞中的 CK1δ 和 CK1ε 來抑制 Wnt/β-catenin 信號傳導[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Longdaysin (0-9 µM; 1 周) 可延長斑馬魚的晝夜節律[2]。 Longdaysin (5 mg/kg，腹腔注射，每 3 天一次，持續 3 周) 可抑制小鼠 MDA-MB-231 異種移植瘤的腫瘤生長[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

參考文獻：

[1]. Griffett K, et al. The mammalian clock and chronopharmacology. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2013, 23(7):1929-1934..
[2]. Hirota T, et al. High-throughput chemical screen identifies a novel potent modulator of cellular circadian rhythms and reveals CKIα as a clock regulatory kinase. PLoS Biol. 2010 Dec 14;8(12):e1000559.
[3]. Xiong Y, et al. Longdaysin inhibits Wnt/β-catenin signaling and exhibits antitumor activity against breast cancer. Onco Targets Ther. 2019 Feb 5;12:993-1005.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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