Nicergoline，溴煙堿酸的麥角林衍生物，是一種有效，選擇性和具有口服活性的 α1A-腎上腺素能受體拮抗劑。Nicergoline 具有血管舒張作用。Nicergoline 可以改善阿爾茨海默癥小鼠的認知功能。

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Nicergoline

MCE 國際站：Nicergoline

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0702

CAS：27848-84-6

中文名稱：尼麥角林；麥角溴煙酯；尼什枸寧

Synonyms：尼麥角林

純度：99.06%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Nicergoline，溴煙堿酸的麥角林衍生物，是一種有效，選擇性和具有口服活性的 α1A-腎上腺素能受體拮抗劑。Nicergoline 具有血管舒張作用。Nicergoline 可以改善阿爾茨海默癥小鼠的認知功能。

生物活性：Nicergoline 是一種溴煙酸的麥角林衍生物酯，是一種有效的、選擇性的和具有口服活性的 α_1A-adrenoceptor 拮抗劑。尼麥角林具有血管擴張作用。尼麥角林對阿爾茨海默病小鼠模型的認知功能也有改善作用^[1]^[2]。 IC50 和目標：α1A-腎上腺素能受體^[1] 體外尼麥角林（0.3-30 μM；24 小時）減弱活化的小膠質細胞和星形膠質細胞-誘導的神經元細胞死亡^[3]。
尼麥角林（0.3-30 μM；48 小時）通過激活的小膠質細胞抑制促炎細胞因子和超氧陰離子的產生^{[3]。體內實驗：尼麥角林（10 mg/kg；每天靜脈注射一次，連續 60 天）改善阿爾茨海默病小鼠受損的神經發生和認知能力^{[2].
尼麥角林 (10 mg/kg; iv 每天一次，持續 60 d) 抑制小鼠海馬細胞的凋亡、炎癥和氧化應激，并通過 PI3K/AKT 信號通路調節海馬細胞的活性^[2]。}}

體外：尼麥角林 (0.3-30 μM; 24 h) 可減輕活化小膠質細胞和星形膠質細胞誘導的神經元細胞死亡[3]。尼麥角林 (0.3-30 μM; 48 h) 可抑制活化小膠質細胞產生促炎細胞因子和超氧化物陰離子[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：尼麥角林（10 mg/kg；靜脈注射，每日一次，共 60 天）可改善阿爾茨海默病小鼠受損的神經發生和認知能力[2]。尼麥角林（10 mg/kg；靜脈注射，每日一次，共 60 天）可抑制小鼠海馬細胞凋亡、炎癥和氧化應激，并通過 PI3K/AKT 信號通路調節海馬細胞活性[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：α1A-adrenoceptor[1]

參考文獻：

[1]. Alvarez-Guerra, M., N. Bertholom, and R.P. Garay, Selective blockade by nicergoline of vascular responses elicited by stimulation of alpha 1A-adrenoceptor subtype in the rat. Fundam Clin Pharmacol, 1999. 13(1): p. 50-8.
[2]. Zang G, et, al. Ameliorative effect of nicergoline on cognitive function through the PI3K/AKT signaling pathway in mouse models of Alzheimer's disease. Mol Med Rep. 2018 May;17(5):7293-7300.
[3]. Mizuno T, et, al. Protective effects of nicergoline against neuronal cell death induced by activated microglia and astrocytes. Brain Res. 2005 Dec 20;1066(1-2):78-85.

品牌介紹:
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•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
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•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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