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Maribavir

MCE 國(guó)際站：Maribavir

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-16305

CAS：176161-24-3

中文名稱：馬立巴韋

Synonyms：馬立巴韋; 1263W94; BW1263W94; GW257406X

純度：99.72%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Maribavir 是一種有效抑制野生型 pUL97 催化的組蛋白磷酸化，IC50 為 3 nM。Maribavir 可有效作用于 HCMV 和 Epstein-Barr 病毒 (EBV)。

生物活性：Maribavir 是一種有效的組蛋白磷酸化抑制劑，在體外由野生型 pUL97 催化，IC₅₀ 為 3 nM。 Maribavir 對(duì) HCMV 和 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 具有有效的抗病毒活性。 IC50 和目標(biāo)：HCMV^[1] 體外： Maribavir 是一種有效的野生型和所有主要更昔洛韋自磷酸化抑制劑（ GCV) 抗性 UL97 突變體分析，平均 IC₅₀ 為 35 nM。 M460I 突變導(dǎo)致對(duì) Maribavir 的超敏反應(yīng)，IC₅₀ 為 4.8 nM。 UL97 的 Maribavir 抗性突變體 (L397R) 在功能上受到損害，作為更昔洛韋激酶和蛋白激酶（約為野生型水平的 10%）。酶動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)表明，Maribavir 是 ATP 的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，K_i 為 10 nM^[1]。 Maribavir (1263W94) 以劑量依賴性方式抑制病毒復(fù)制，通過多循環(huán) DNA 雜交測(cè)定測(cè)得的 IC₅₀ 為 0.12±0.01 μM。 pUL97 蛋白激酶被 Maribavir 強(qiáng)烈抑制，50% 的抑制發(fā)生在 3 nM^[2]。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：在這些研究中，MRC-5 細(xì)胞以~5×104 細(xì)胞/孔的密度接種在 24 孔板中，并在 MEM 8-1-1 中生長(zhǎng) 3 天直至匯合（~1.1×105 細(xì)胞/孔）。用 MEM 2-1-1 中的 AD169 感染細(xì)胞，MOI 范圍為 1 至 3，并在 37°C 下孵育 90 分鐘以允許病毒吸附。去除未吸附的病毒并替換為 1 mL MEM 2-1-1。為了測(cè)試化合物對(duì)病毒 DNA 合成或成熟的影響，將 Maribavir、BDCRB 或 GCV 以每個(gè)實(shí)驗(yàn)中所示的濃度添加到培養(yǎng)基中[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

激酶實(shí)驗(yàn)：使用濃度逐漸增加的 ATP（2 μM 至 20 μM）對(duì)純化的野生型和突變型 UL97 蛋白質(zhì)物種進(jìn)行酶動(dòng)力學(xué)分析。在 Lineweaver Burke 圖中，將摻入的放射性標(biāo)記磷酸鹽量與 ATP 濃度作圖，以確定每種 UL97 物種的 ATP Km。通過蛋白激酶測(cè)定確定 Maribavir 對(duì)野生型或突變型 UL97 放射性標(biāo)記磷酸鹽摻入速率的影響，該測(cè)定在固定濃度的 Maribavir（0.5 μM）下進(jìn)行，或使用濃度逐漸增加的 Maribavir（0.01 μM 至 5.0 μM）進(jìn)行，以確定每種 UL97 物種的 Maribavir IC50。為了確定 Maribavir 介導(dǎo)的抑制性質(zhì)，繪制了 1/v 與 1/ATP 的關(guān)系圖，其中 Maribavir 濃度逐漸增加。如果線族在 y 軸上以 1/Vmax 收斂，則競(jìng)爭(zhēng)性抑制明顯。添加 Maribavir 引起的斜率變化用于計(jì)算 Ki[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：HCMV[1]

熱銷產(chǎn)品：Naftifine (hydrochloride)  | Tiopronin  | Rifamycin (sodium)  | Boc-D-alaninol  | LY3177833  | Aftin-4  | Rose Bengal (sodium)  | EGA  | NGP555  | Cjoc42

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Shannon-Lowe CD, et al. The effects of Maribavir on the autophosphorylation of ganciclovir resistant mutants of the cytomegalovirus UL97 protein. Herpesviridae. 2010 Dec 7;1(1):4.
[2]. Biron KK, et al. Potent and selective inhibition of human cytomegalovirus replication by 1263W94, a benzimidazole L-riboside with a unique mode of action. Antimicrob Agents Chemother. 2002 Aug;46(8):2365-72.