Isradipine (PN 200-110) 是一個具有口服活性的 L 型鈣通道阻滯劑。Isradipine 是一種強效外周血管擴張劑，是一種二氫吡啶鈣拮抗劑，對心臟和外周循環有選擇性作用。Isradipine 是一種潛在可行的帕金森病神經保護劑。

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Isradipine

MCE 國際站：Isradipine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0233

CAS：75695-93-1

中文名稱：伊拉地平

Synonyms：伊拉地平; PN 200-110

純度：99.89%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Isradipine (PN 200-110) 是一個具有口服活性的 L 型鈣通道阻滯劑。Isradipine 是一種強效外周血管擴張劑，是一種二氫吡啶鈣拮抗劑，對心臟和外周循環有選擇性作用。Isradipine 是一種潛在可行的帕金森病神經保護劑。

生物活性：Isradipine (PN 200-110) 是一種具有口服活性的 L 型鈣通道 阻滯劑。 Isradipine 作為一種強大的外周血管擴張劑，是一種二氫吡啶類鈣拮抗劑，對心臟和外周循環具有選擇性作用。 Isradipine 是一種潛在可行的帕金森病神經保護劑^[1]^[2]^[3]。 IC50 和目標：L 型鈣通道^[1]^[2] 體外： 伊拉地平具有更高的(＞40 倍) 對 Cav1.3 通道的親和力以及良好的腦生物利用度。 Isradipine 在 Cav1.2 和 Cav1.3 通道^[1] 具有幾乎相同的效力。 體內：伊拉地平（0.1~3 mg/kg；口服）以劑量依賴性方式增加鈉排泄^[3]。< br/> 伊拉地平預處理可減少紋狀體水平的 6-羥基多巴胺誘導的神經毒性。如 6 只小鼠所示，伊拉地平在紋狀體水平的保護作用是劑量依賴性的。伊拉地平預處理增加了 6-羥基多巴胺誘導的變性后存活的 SNc DA 細胞的數量。 Isradipine 能夠保護紋狀體多巴胺能末端和 SNc 多巴胺能細胞體免受由紋狀體內注射 6-羥基多巴胺引起的緩慢、進行性損傷^[1]。

體外：伊拉地平對 Cav1.3 通道的親和力更高（＞40 倍），且腦生物利用度高。伊拉地平對 Cav1.2 和 Cav1.3 通道的效力幾乎相等[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：伊拉地平（0.1~3 mg/kg；口服）以劑量依賴性方式增加鈉排泄[3]。伊拉地平預處理可降低 6-羥基多巴胺在紋狀體水平誘導的神經毒性。6 只小鼠的實驗表明，伊拉地平在紋狀體水平的保護作用具有劑量依賴性。伊拉地平預處理可增加 6-羥基多巴胺誘導變性后存活的 SNc DA 細胞數量。伊拉地平能夠保護紋狀體多巴胺能終端和 SNc 多巴胺能細胞體免受紋狀體內注射 6-羥基多巴胺造成的緩慢、漸進性損傷[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：L-type calcium channel

參考文獻：

[1]. Ilijic E, et al. The L-type channel antagonist isradipine is neuroprotective in a mouse model of Parkinson's disease. Neurobiol Dis. 2011;43(2):364-371.
[2]. Campbell CA, et al. Effects of isradipine, an L-type calcium channel blocker on permanent and transient focal cerebral ischemia in spontaneously hypertensive rats. Exp Neurol. 1997;148(1):45-50.
[3]. Hof RP, et al. Selective effects of PN 200-110 (isradipine) on the peripheral circulation and the heart. Am J Cardiol. 1987;59(3):30B-36B.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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