L-778123

MCE 國際站：L-778123

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-16273

CAS：183499-57-2

純度：99.91%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：L-778123 是 FPTase 和 GGPTase-I 雙重抑制劑, IC50 值分別為2 nM 和 98 nM。

體外：L-778123 單獨使用對 HT-29 和 A549 細胞系沒有明顯的細胞毒性 (IC50: >100 μM)，但可以與 Doxorubicin (HY-15142A) 產生協同作用，且 IC50s 分別降低為 1.72 和 1.52 μM[2]。 L-778123 抑制骨髓性白血病細胞細胞系的增殖，IC50 值為 0.2 μM-1.8 μM，原代樣品中的 IC50 值為 0.1 μM-161.8 μM[3]。 L-778123 (0-1 μM, 12 小時; 或 5 μM，6 小時) 抑制 HL-60 細胞中的 H-RAS 異戊二烯化，并抑制磷酸化 MEK-1/2 水平 (5 μM，24 小時)[3]。 L-778123 (0-100 μM，72 小時) 抑制人 PBMC 中的淋巴細胞活化 (標志物: CD71 或 CD25) 和功能[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：L-778123 (50 mg/kg/天，輸注，7 天) 抑制狗 PBMC 細胞中的 HDJ2 和 Rap1A 異戊烯化，但不抑制 Ki-Ras 異戊烯化[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

參考文獻：

[1]. Lobell RB, et al. Preclinical and clinical pharmacodynamic assessment of L-778,123, a dual inhibitor of farnesyl:protein transferase and geranylgeranyl:protein transferase type-I. Mol Cancer Ther. 2002 Jul;1(9):747-758.
[2]. Ghasemi S, et al. Comparison of Cytotoxic Activity of L778123 as a Farnesyltranferase Inhibitor and Doxorubicin against A549 and HT-29 Cell Lines. Adv Pharm Bull. 2013;3(1):73-77.
[3]. Fredrick O. Onono, et al. The Farnesyltransferase Inhibitor (FTI) L-778,123 Displays Promising Anti-Leukemia Activity. Blood (2008); 112 (11): 2627.
[4]. Si MS, et al. Inhibition of lymphocyte activation and function by the prenylation inhibitor L-778,123. Invest New Drugs. 2005 Jan;23(1):21-9.

品牌介紹:
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•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
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