MK2-IN-1 hydrochloride (compound 1) 是一種有效的選擇性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制劑，對 MK2 的 IC50 為 0.11 uM，對 pHSP27 的 EC50 為 0.35 uM。MK2-IN-1 hydrochloride 損害 Tfcp2l1 蛋白中絲氨酸殘基的磷酸化水平。

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MK2-IN-1

MCE 國際站：MK2-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12834

CAS：1314118-92-7

純度：99.04%

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產品活性：MK2-IN-1 (compound 1) 是一種有效的選擇性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制劑，對 MK2 的 IC50 為 0.11 uM，對 pHSP27 的 EC50 為 0.35 uM。MK2-IN-1 損害 Tfcp2l1 蛋白中絲氨酸殘基的磷酸化水平。

生物活性：MK2-IN-1 是一種有效的選擇性 MAPKAPK2(MK2) 抑制劑 (IC50=0.11 uM)，具有非 ATP 競爭性結合模式。 IC50 值：0.11 uM [1] 目標：MAPKAPK2(MK2) 抑制劑 MK2-IN-1 通過在濃度為 10 μM 時針對 150 種蛋白激酶的廣泛篩選來分析激酶選擇性，并且只有 CK1γ3 在更高的濃度下被顯著抑制超過 50%。 MK2-IN-1 抑制人 THP1 急性單核細胞白血病細胞系的促炎細胞因子分泌，導致 LPS 刺激的 TNFα 和 IL6 分泌的劑量依賴性抑制。 MK2-IN-1 還劑量依賴性地抑制 IL1β 刺激的基質金屬蛋白酶 (MMP)13 從 SW1353 軟骨肉瘤細胞系和人原代軟骨細胞培養物中分泌。值得注意的是，鑒于其高度的選擇性，我們的數據表明 MK2-IN-1 可能是專門探索和驗證 MK2 生物學的優秀藥理學工具 [3]。

體外：MK2-IN-1 (購自 MCE；5 μM；0.5-8 h) 逐漸增加 Tfcp2l1 蛋白水平，2 小時內 Tfcp2l1 轉錄物水平沒有變化[2]。 MK2-IN-1 在短時間內比其他因子誘導更多的堿性磷酸酶 (AP) 陽性集落[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

參考文獻：

[1]. Rao AU, et al. Facile synthesis of tetracyclic azepine and oxazocine derivatives and their potential as MAPKAP-K2 (MK2) inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jan 15;22(2):1068-72.
[2]. Yan Zhang, et al. MK2 promotes Tfcp2l1 degradation via β-TrCP ubiquitin ligase to regulate mouse embryonic stem cell self-renewal. Cell Rep. 2021 Nov 2;37(5):109949.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。