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Clonidine

MCE 國際站：Clonidine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-B0409A

CAS：4205-91-8

中文名稱：鹽酸可樂定

Synonyms：鹽酸可樂定

純度：99.96%

存儲(chǔ)條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Clonidine hydrochloride 是 α2-adrenoceptor 激動(dòng)劑，為一種有效的抗高血壓藥。

生物活性：Clonidine hydrochloride 是一種 α2-adrenoceptor 的激動(dòng)劑和強(qiáng)效的抗高血壓藥。 體外可樂定（0.01、0.1 或 1 μM）在內(nèi)皮細(xì)胞中以劑量依賴性方式顯著誘導(dǎo) CGRP（α 和 β）mRNA 表達(dá)。可樂定 (1 μM) 處理 24 小時(shí)可顯著增加內(nèi)皮細(xì)胞中的 NO 水平。 NO通路調(diào)控可樂定誘導(dǎo)的CGRP生成^[2]。 體內(nèi) Clonidine (50 μg/kg, ip) 誘導(dǎo)大鼠體溫顯著降低，持續(xù) 3 小時(shí)，給藥后 1 小時(shí)達(dá)到最大值。在可樂定之前 15 分鐘用中性劑量的酚妥拉明對(duì)大鼠進(jìn)行腦室內(nèi)預(yù)處理，可顯著拮抗可樂定誘導(dǎo)的體溫過低^[1]。 Clonidine (0.003-0.05 mg/kg, ip) 有效抑制 PCP 誘導(dǎo)的前額皮質(zhì)中的多巴胺流出。用 alpha-2A 受體拮抗劑 (BRL-44408) 預(yù)處理可防止可樂定抑制 PCP 誘導(dǎo)的前額皮質(zhì)多巴胺溢出^[3]。在 DMSO 預(yù)處理的 SO 大鼠中，可樂定 (0.6 μg ic) 對(duì)血壓沒有影響。然而，在 SO 大鼠中樞腺苷 A1R 阻滯 (DPCPX) 后，可樂定顯著（P < 0.05，單向方差分析）降低血壓。相反，在經(jīng) DMSO 預(yù)處理的 ABD 大鼠中，可樂定（0.6 μg ic）可顯著降低血壓；重要的是，中樞 A1R 阻斷（DPCPX 預(yù)處理）不影響（P > 0.05，單向方差分析）可樂定誘發(fā)的 ABD 大鼠血壓降低。在 DPCPX 預(yù)處理的 SO 大鼠中，隨著低血壓反應(yīng)的出現(xiàn)，與 DMSO 預(yù)處理的 SO 大鼠中的基礎(chǔ)或可樂定治療相比，可樂定導(dǎo)致 RVLM pERK1/2 水平顯著 (P < 0.05) 增加。在載體 (DMSO) 預(yù)處理的 ABD 大鼠中，可樂定顯著 (P < 0.05) 增強(qiáng) RVLM pERK1/2，并且這種反應(yīng)不受 DPCPX 預(yù)處理的影響^[4]。

體外：可樂定（0.01、0.1 或 1 μM）以劑量依賴性方式顯著誘導(dǎo)內(nèi)皮細(xì)胞中 CGRP（α 和 β）mRNA 表達(dá)。可樂定（1 μM）處理 24 小時(shí)可顯著增加內(nèi)皮細(xì)胞中的 NO 水平。NO 通路調(diào)節(jié)可樂定誘導(dǎo)的 CGRP 產(chǎn)生[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：可樂定 (50 μg/kg，腹腔注射) 可使大鼠體溫顯著下降，持續(xù) 3 小時(shí)，給藥后 1 小時(shí)達(dá)到最大值。在可樂定給藥前 15 分鐘，用中性劑量的酚妥拉明對(duì)大鼠進(jìn)行腦室內(nèi)預(yù)處理，可顯著拮抗可樂定引起的低溫[1]。可樂定 (0.003-0.05 mg/kg，腹腔注射) 可有效抑制 PCP 引起的前額皮質(zhì)多巴胺外流。用 alpha-2A 受體拮抗劑 (BRL-44408) 進(jìn)行預(yù)處理可防止可樂定抑制 PCP 引起的前額皮質(zhì)多巴胺外溢[3]。在用 DMSO 預(yù)處理的 SO 大鼠中，可樂定 (0.6 μg 腹腔注射) 對(duì)血壓沒有影響。然而，在 SO 大鼠中樞腺苷 A1R 阻斷劑 (DPCPX) 后，可樂定顯著 (P 0.05，單因素方差分析) 可樂定引起的 ABD 大鼠血壓降低。在 DPCPX 預(yù)處理的 SO 大鼠中，隨著降壓反應(yīng)的出現(xiàn)，可樂定引起顯著 (P [4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：在實(shí)驗(yàn)當(dāng)天，在開始采集基線樣本前約 2 小時(shí)將流速增加到 2 μL/min。每 20 分鐘采集一次透析液；采集 4 個(gè)基線樣本后，給動(dòng)物進(jìn)行 0.9% 生理鹽水（載體）、可樂定（0.0033、0.01 或 0.05 mg/kg）或胍法辛（0.05 或 0.5 mg/kg）腹膜內(nèi)注射預(yù)處理，20 分鐘后注射 PCP（2.5 mg/kg，ip）。在另一項(xiàng)研究中，在可樂定前 20 分鐘注射 BRL（1.0 mg/kg）。此外，對(duì)于一些對(duì)照實(shí)驗(yàn)，動(dòng)物僅接受一次鹽水、可樂定（0.01 或 0.05 mg/kg）、胍法辛（0.5 mg/kg）或 BRL（1.0 mg/kg）注射。 MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：KNT-127  | Insulin-Transferrin-Selenium, 100X  | Vinpocetine  | Cytosine  | Nicardipine (hydrochloride)  | Kinetin  | Pyrithioxin (dihydrochloride)  | Omecamtiv mecarbil  | EB-3D  | Drinabant

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Bugajski J, et al. The involvement of central alpha-adrenergic and histamine H2-receptors in the hypothermia induced by clonidine in the rat. Neuropharmacology. 1980 Jan;19(1):9-15.
[2]. Nassar N, et al. Brainstem adenosine A1 receptor signaling masks phosphorylated extracellular signal-regulated kinase 1/2-dependent hypotensive action of clonidine in conscious normotensive rats. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Jan;328(1):83-9.
[3]. Zhang YM, et al. Clonidine induces calcitonin gene-related peptide expression via nitric oxide pathway in endothelial cells. Peptides. 2009 Sep;30(9):1746-52.
[4]. Jentsch JD, et al. Clonidine and guanfacine attenuate phencyclidine-induced dopamine overflow in rat prefrontal cortex: mediating influence of the alpha-2A adrenoceptor subtype. Brain Res. 2008 Dec 30;1246:41-6.