Nilotinib monohydrochloride

MCE 國際站：Nilotinib monohydrochloride monohydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10159A

CAS：923288-90-8

中文名稱：尼洛替尼鹽酸鹽一水合物；尼羅替尼鹽酸鹽一水合物

Synonyms：尼洛替尼鹽酸鹽一水合物; AMN107 monohydrochloride monohydrate

純度：99.89%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Nilotinib monohydrochloride monohydrate 是一種二代酪氨酸酶抑制劑，有效抑制 BCR-ABL 及其突變體。

生物活性：Nilotinib monohydrochloride monohydrate 是第二代酪氨酸激酶抑制劑 (TKI)，對 BCR-ABL 具有顯著的活性，并且對許多 BCR-ABL 突變體具有活性。 IC50 和目標：Bcr-Abl^[1] 體外： Nilotinib (AMN107) monohydrochloride monohydrate，選擇性 Abl 抑制劑，旨在與BCR-ABL 的 ATP 結合位點具有比伊馬替尼更高的親和力，同時比伊馬替尼更有效 (IC₅₀<30 nM)，也保持對大多數 BCR-ABL 點突變體的活性賦予伊馬替尼耐藥性^[1]。
尼洛替尼單鹽酸鹽一水合物對 GIST 異種移植物系和伊馬替尼耐藥 GIST 細胞系具有顯著的抗腫瘤功效，親本細胞系 GK1C 和 GK3C 對伊馬替尼敏感，IC< sub>50 分別為 4.59±0.97 μM 和 11.15±1.48 μM，伊馬替尼耐藥細胞系 GK1C-IR 和 GK3C-IR 顯示伊馬替尼耐藥性，IC₅₀ 值為 11.74±0.17 μM (P<0.001) 和 41.37±1.07 μM (P<0.001)，分別^[2]。
體內：尼洛替尼單鹽酸鹽一水合物（口服灌胃，40 mg /kg, daily, 4 weeks) 在 BALB/cSLc-nu/nu 小鼠 GIST 異種移植物中顯示出等效或更高的抗腫瘤作用^[2]。
在吲哚美辛誘導的小腸結腸炎大鼠模型中，宏觀和微觀病理評分并確保相當大的粘膜愈合，同時降低結腸中的 PDGFR α 和 β 水平以及細胞凋亡評分^[3]。

體外：Nilotinib (AMN107) monohydrochloride monohydrate 是選擇性 Abl 抑制劑，旨在以比伊馬替尼更高的親和力與 BCR-ABL 的 ATP 結合位點相互作用，同時比伊馬替尼更有效（IC50BCR-ABL 點突變體的活性[1]。Nilotinib monohydrochloride monohydrate 對 GIST 異種移植細胞系和伊馬替尼耐藥 GIST 細胞系表現出顯著的抗腫瘤功效，其中親本細胞系 GK1C 和 GK3C 顯示出伊馬替尼敏感性，IC50 分別為 4.59±0.97 μM 和 11.15±1.48 μM，伊馬替尼耐藥細胞系 GK1C-IR 和 GK3C-IR 顯示出伊馬替尼耐藥，IC5 0 值分別為 11.74±0.17 μM (P[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Nilotinib monohydrochloride monohydrate (口服灌胃，40 mg/kg，每天，4 周) 在具有 GIST 異種移植物的 BALB/cSLc-nu/nu 小鼠中顯示出等效或更高的抗腫瘤作用[2]。Nilotinib monohydrochloride monohydrate 對吲哚美辛誘導的小腸結腸炎大鼠模型的宏觀和微觀病理評分具有顯著的愈合作用，并確保相當大的粘膜愈合，同時降低結腸中 PDGFR α 和 β 水平以及細胞凋亡評分[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：Bcr-Abl[1]

參考文獻：

[1]. Weisberg E, et al. Beneficial effects of combining nilotinib and imatinib in preclinical models of BCR-ABL+ leukemias. Blood. 2007 Mar 1;109(5):2112-20.
[2]. Sako H, et al. Antitumor effect of the tyrosine kinase inhibitor Nilotinib on gastrointestinal stromal tumor (GIST) and Imatinib-resistant GIST cells. PLoS One. 2014 Sep 15;9(9):e107613.
[3]. Dervis Hakim G, et al. Mucosal healing effect of nilotinib in indomethacin-induced enterocolitis: A rat model. World J Gastroenterol. 2015 Nov 28;21(44):12576-85.

品牌介紹:
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