Nicorandil (SG-75) 是有效的鉀通道 (potassium channel) 激活劑，靶向血管核苷二磷酸依賴性 K+ 通道和心臟 ATP 敏感 K+ 通道 (KATP)。Nicorandil 是一種煙酰胺酯，具有血管舒張和心臟保護作用，并具有用于心絞痛和缺血性心臟病的潛力。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Nicorandil

MCE 國際站：Nicorandil

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0341

CAS：65141-46-0

中文名稱：尼可地爾

Synonyms：尼可地爾; SG-75

純度：98.20%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Nicorandil (SG-75) 是有效的鉀通道 (potassium channel) 激活劑，靶向血管核苷二磷酸依賴性 K+ 通道和心臟 ATP 敏感 K+ 通道 (KATP)。Nicorandil 是一種煙酰胺酯，具有血管舒張和心臟保護作用，并具有用于心絞痛和缺血性心臟病的潛力。

生物活性：Nicorandil (SG-75) 是一種有效的鉀通道激活劑，靶向血管核苷二磷酸依賴性 K⁺ 通道和心臟 ATP 敏感性 K⁺通道 (K_ATP)。尼可地爾是一種具有血管擴張和心臟保護作用的煙酰胺酯，具有治療心絞痛和缺血性心臟病的潛力^[1]^[2]^[3] . IC50 和目標：鉀離子通道^[1]。體外：尼可地爾 (SG-75) 激活由 Kir6.2 和任一磺酰脲受體 (SUR) 2A 組成的 ATP 敏感 K⁺ 通道或 2B^[1]。
尼可地爾是一種血管擴張藥，用于治療心絞痛。 Nicorandil (SG-75) 刺激鳥苷酸環化酶以增加環 GMP (cGMP) 的形成。 cGMP 激活蛋白激酶 G (PKG)，后者磷酸化并抑制 GTP 酶 RhoA 并降低 Rho 激酶活性。 Rho 激酶活性降低可增加肌球蛋白磷酸酶活性，從而降低平滑肌的鈣敏感性。 PKG 還激活肌膜鈣泵以去除活化鈣。 PKG 作用于 K+ 通道以促進 K+ 流出，隨后的超極化抑制電壓門控鈣通道。總體而言，這會導致平滑肌松弛和冠狀血管舒張^[2]^[3]。

IC50 & Target：Potassium Channel[1].

參考文獻：

[1]. Nakae, I., et al., Effects of intravenous nicorandil on coronary circulation in humans: plasma concentration and action mechanism. J Cardiovasc Pharmacol, 2000. 35(6): p. 919-25.
[2]. Sauzeau, V., et al., Cyclic GMP-dependent protein kinase signaling pathway inhibits RhoA-induced Ca2+ sensitization of contraction in vascular smooth muscle. J Biol Chem, 2000. 275(28): p. 21722-9.
[3]. Mitsuhiko Yamada, et al. The nucleotide-binding domains of sulfonylurea receptor 2A and 2B play different functional roles in nicorandil-induced activation of ATP-sensitive K+ channels. Mol Pharmacol. 2004 May;65(5):1198-207.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。