SKF83959 hydrobromide 是一種有效的選擇性多巴胺 D1-like 受體部分激動劑。 SKF83959 hydrobromide Ki 對大鼠 D1，D5，D2 和 D3 的值分別為 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 hydrobromide 是一種有效的 sigma (σ)-1 受體變構調節劑。SKF83959 hydrobromide 屬于 benzazepine 家族，對認知功能障礙有改善作用。SKF83959 hydrobromide 可用于研究阿爾茨海默病和抑郁癥。

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SKF 83959

MCE 國際站：SKF 83959 hydrobromide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-103412

CAS：67287-95-0

純度：99.86%

存儲條件：-20°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：SKF83959 hydrobromide 是一種有效的選擇性多巴胺 D1-like 受體部分激動劑。 SKF83959 hydrobromide Ki 對大鼠 D1，D5，D2 和 D3 的值分別為 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 hydrobromide 是一種有效的 sigma (σ)-1 受體變構調節劑。SKF83959 hydrobromide 屬于 benzazepine 家族，對認知功能障礙有改善作用。SKF83959 hydrobromide 可用于研究阿爾茨海默病和抑郁癥。

生物活性：SKF83959 hydrobromide 是一種有效的選擇性多巴胺 D₁-like 受體部分激動劑。 SKF83959 氫溴酸鹽 K_i 大鼠值 D₁, D₅ 、D₂ 和 D₃ 受體分別為 1.18、7.56、920 和 399 nM。 SKF83959 hydrobromide 是一種有效的 sigma (σ)-1 受體變構調節劑。 SKF83959 hydrobromide 屬于 benzazepine 家族，對認知功能障礙有改善作用。 SKF83959氫溴酸鹽可用于阿爾茨海默病和抑郁癥的研究^[1]^[2]^[3]^{[4]< /sup>。 IC50 和目標：Ki：1.18 nM（D₁ 受體）^[3]。
Ki：7.56 nM（D₅ 受體)^[3].
西格瑪 (σ)-1^[4] 體外： SKF83959 hydrobromide (10~250 μM) 刺激膜中的 PIP2 水解。 SKF83959 氫溴酸鹽（0.1~10 μM；PC12 細胞）改變 SKF81297 的 EC₅₀ 值，從對照組織中的 0.5 nM 到 31.6 nM、251.2 nM 和 631.0 nM^[2] . 體內：SKF83959 氫溴酸鹽（0.5 和 1 mg/kg；腹腔注射；1 小時）在被動回避任務和 Y 迷宮測試中逆轉東莨菪堿誘導的認知障礙< sup>[1]}.
SKF83959 氫溴酸鹽（1 mg/kg；腹腔注射；30 分鐘）誘導的記憶增強作用被腦源性神經營養因子系統阻滯劑阻止^[1].
SKF83959 hydrobromide 具有抗遺忘活性，可恢復小鼠海馬區東莨菪堿減少的 BDNF 信號通路^[1]。

體外：SKF83959 氫溴酸鹽 (10~250 μM) 刺激膜中的 PIP2 水解。SKF83959 氫溴酸鹽 (0.1~10 μM; PC12 細胞) 將 SKF81297 的 EC50 值從對照組織中的 0.5 nM 變為 31.6 nM、251.2 nM 和 631.0 nM[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：SKF83959 氫溴酸鹽（0.5 和 1 mg/kg；腹腔注射；1 小時）可逆轉東莨菪堿引起的被動回避任務和 Y 型迷宮測試中的認知障礙[1]。SKF83959 氫溴酸鹽（1 mg/kg；腹腔注射；30 分鐘）引起的記憶增強作用可通過腦源性神經營養因子系統阻斷來阻止[1]。SKF83959 氫溴酸鹽具有抗遺忘作用，可恢復小鼠海馬中東莨菪堿減少的 BDNF 信號通路[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Sheng G, et al. SKF83959 Has Protective Effects in the Scopolamine Model of Dementia. Biol Pharm Bull. 2018;41(3):427-434.
[2]. Jin LQ, et al. SKF83959 selectively regulates phosphatidylinositol-linked D1 dopamine receptors in rat brain. J Neurochem. 2003;85(2):378-386.
[3]. Neumeyer JL, et al. Receptor affinities of dopamine D1 receptor-selective novel phenylbenzazepines. Eur J Pharmacol. 2003;474(2-3):137-140.
[4]. Guo L, et al. SKF83959 is a potent allosteric modulator of sigma-1 receptor. Mol Pharmacol. 2013;83(3):577-586.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。