Nisoldipine (BAY-k 5552; Sular) 是一種具有口服活性的可穿透血腦屏障的二氫吡啶類 calcium 拮抗劑，與其他鈣通道拮抗劑相比，具有更強(qiáng)的血管選擇性。Nisoldipine 可抑制鈣離子流入并阻斷電壓門(mén)控鈣通道。Nisoldipine 能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和全身動(dòng)脈。尼索地平具有降壓和抗心絞痛活性。Nisoldipine 還具有神經(jīng)保護(hù)和抗病毒活性。

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Nisoldipine

MCE 國(guó)際站：Nisoldipine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-17402

CAS：63675-72-9

中文名稱：尼索地平

Synonyms：尼索地平; BAY-k 5552

純度：99.36%

存儲(chǔ)條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，6 個(gè)月；-20°C，1 個(gè)月（避光保存）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Nisoldipine(BAY-k 5552; Sular)是高效特異的L型Cav1.2通道阻斷劑，IC50為10 nM。

生物活性：Nisoldipine(BAY-k 5552; Sular) 是一種鈣通道阻滯劑，屬于二氫吡啶類，對(duì) L 型 Cav1.2 具有特異性，IC50 為 10 nM。 IC50 值：10 nM 目標(biāo)：L 型 Cav1.2 Nisoldipine 是一種有效的 L 型鈣通道阻滯劑。 Nisoldipine 直接與非活性鈣通道結(jié)合，穩(wěn)定其非活性構(gòu)象，類似于其他 DHP CCB。由于大量的非活性通道和通道的 α1 亞基，Nisoldipine 對(duì)動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞顯示出選擇性。尼索地平對(duì)延遲整流 K+ 通道的選擇性比對(duì) L 型 Ca2+ 通道低約 30 倍，它抑制 IKr（快速激活延遲整流 K+ 電流），IC50 為 23 μM，和 IKs（緩慢激活延遲整流 K+ 電流）在豚鼠心室肌細(xì)胞中的 IC50 為 40 μM。 Nisoldipine 還顯示出抗氧化效力，在添加活性氧之前和之后的 IC50 均為 28.2 μM。

參考文獻(xiàn)：

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品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù)，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
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•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
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