S2101 是一個賴氨酸特異性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制劑，其 IC50 值為 0.99 μM， Ki 值為 0.61 μM，Kinact/Ki 值為 4560 M/s。

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S2101

MCE 國際站：S2101

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-110277

CAS：1239262-36-2

純度：99.73%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：S2101 是一個賴氨酸特異性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制劑，其 IC50 值為 0.99 μM， Ki 值為 0.61 μM，Kinact/Ki 值為 4560 M/s。

生物活性：S2101 是一種賴氨酸特異性脫甲基酶 1 (LSD1) 抑制劑，IC₅₀ 為 0.99 μM，K_i 為 0.61 μM 和 K_inact/K_i 為 4560 M/s<支持>[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：0.99 μM (LSD1)^[1]
Ki：0.61 μM (LSD1)^[1] 體外: S2101 是一種賴氨酸特異性脫甲基酶 1 (LSD1) 抑制劑，IC₅₀ 為 0.99 μM，K_i 為0.61 μM 和 K_inact/K_i 為 4560 M/s。 S2101 對 MAO-B 的抑制活性也低得多 (K_i=17 μM, K_inact/K_i=18 M/s)和 MAO-A (K_i=110 μM, K_inact/K_i=60 M/s)。用 S2101 處理 HEK293T 細(xì)胞導(dǎo)致 H3K4me2 水平呈劑量依賴性增加，這一定是通過 LSD1 的失活積累的。在 S2101 處理過程中，核提取物中組蛋白 H3 和 LSD1 的數(shù)量基本不受影響。因?yàn)橛?1 μM S2101 處理產(chǎn)生的 H3K4me2 水平與 50 μM 2-PCPA 引起的水平相似，所以假定 S2101 在人類細(xì)胞中具有比 2-PCPA 強(qiáng)大約 50 倍的 LSD1 抑制活性^{[1]< /sup>。}

IC50 & Target：KDM1/LSD1

參考文獻(xiàn)：

[1]. Mimasu S, et al. Structurally designed trans-2-phenylcyclopropylamine derivatives potently inhibit histone demethylase LSD1/KDM1 . Biochemistry. 2010 Aug 3;49(30):6494-503.

品牌介紹:
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•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
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