A-1210477 是一種有效，選擇性的 MCL-1 抑制劑，Ki 值為 0.45 nM。A-1210477 特異性結合 MCL-1，并以 MCL-1 依賴性方式促進癌細胞凋亡 (apoptosis)。

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A-1210477

MCE 國際站：A-1210477

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12468

CAS：1668553-26-1

純度：99.40%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：A-1210477 是一種有效，選擇性的 MCL-1 抑制劑，Ki 值為 0.45 nM。A-1210477 特異性結合 MCL-1，并以 MCL-1 依賴性方式促進癌細胞凋亡 (apoptosis)。

生物活性：A-1210477 是一種有效的選擇性 MCL-1 抑制劑，K_i 為 0.45 nM^[1]。 A-1210477 特異性結合 MCL-1 并以 MCL-1 依賴性方式促進癌細胞凋亡^[2]。 IC50 和目標：Ki：0.45 nM (MCL-1)、132 nM (BCL-2)、>660 nM (BCL-XL)^[1] 體外：< /b> A-1210477 (10?μM) 減少與 MCL-1 抗體共免疫沉淀的 BIM 量，并觸發多種癌細胞系（包括乳腺癌細胞系 HCC）中的 MCL-1 升高-1806。 A-1210477 抑制 MCL-1-NOXA 相互作用，IC₅₀ 約為 1?μM，同時對 BCL-2-BIM 或 BCL-XL-BCL-XS 相互作用沒有影響。 NSCLC細胞系H2110和H23對A-1210477敏感，細胞活力IC₅₀<10?μM，證實A-1210477可殺滅MCL-1依賴性細胞系^[1]。

體外：A-1210477 (10 μM) 可減少與 MCL-1 抗體共免疫沉淀的 BIM 量，并引發多種癌細胞系（包括乳腺癌細胞系 HCC-1806）中的 MCL-1 升高。A-1210477 抑制 MCL-1-NOXA 相互作用，IC50 約為 1 μM，而對 BCL-2-BIM 或 BCL-XL-BCL-XS 相互作用沒有影響。NSCLC 細胞系 H2110 和 H23 對 A-1210477 敏感，細胞存活率 IC50[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將貼壁細胞系以每孔 50 000 個細胞的密度接種于 96 孔板中，用以半對數步長稀釋的化合物處理 48 小時，起始濃度為 30 μM，結束濃度為 0.001 μM。將多發性骨髓瘤細胞系以每孔 15 000-20 000 個細胞的密度接種，并進行類似處理。根據制造商的說明，使用 Promega 的 CellTiter-Glo 試劑確定對增殖和活力的影響。IC50 值通過濃度響應數據的非線性回歸分析確定。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：在 4.52 mM 磷酸二氫鉀、15.48 mM 磷酸氫二鉀、1 mM EDTA 鈉、0.05% Pluronic F-68 洗滌劑、50 mM 氯化鈉和 1 mM DTT（pH 7.5）中對 BCL-2、BCL-XL 和 MCL-1 進行 TR-FRET 結合親和力測定，用于 BCL-XL。6 對于 MCL-1 測定，將 GST 標記的 MCL-1 (1 nM) 與 100 nM f-Bak、1 nM Tb 標記的抗 GST 抗體和化合物在室溫 (RT) 下混合 60 分鐘。使用 340/35 nm 激發濾光片和 520/525（f-Bak）和 495/510 nm（Tb 標記的抗 GST 抗體）發射濾光片在 Envision 平板讀數器上測量熒光。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Leverson JD, et al. Potent and selective small-molecule MCL-1 inhibitors demonstrate on-target cancer cell killing activity as single agents and in combination with ABT-263 (navitoclax). Cell Death Dis. 2015 Jan 15;6:e1590.
[2]. Qing Wang, et al. A-1210477, a selective MCL-1 inhibitor, overcomes ABT-737 resistance in AML. Oncol Lett. 2019 Nov;18(5):5481-5489.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。