TR-14035 是一種具有口服活性的 α4β7/α4β1 整合素 (α4β7/α4β1 integrin) 雙重抑制劑，對 α4β7 和 α4β1 作用的 IC50 值分別為 7 nM 和 87 nM。TR-14035 可用于炎癥和自體免疫疾病的研究。

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TR-14035

MCE 國際站：TR-14035

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15770

CAS：232271-19-1

純度：98.06%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：TR-14035 是一種具有口服活性的 α4β7/α4β1 整合素 (α4β7/α4β1 integrin) 雙重抑制劑，對 α4β7 和 α4β1 作用的 IC50 值分別為 7 nM 和 87 nM。TR-14035 可用于炎癥和自體免疫疾病的研究。

生物活性：TR-14035 是一種具有口服活性的雙重 α₄β₇/α₄β₁ 整合素< /b> 拮抗劑，對 α₄β₇ 和 α 的 IC₅₀ 分別為 7 nM 和 87 nM ₄β₁，分別。 TR-14035可用于炎癥和自身免疫性疾病的研究^[1]^[2]。體外TR14035 在 1 μM 時 100% 阻斷 RPMI-8866 細胞與 MAdCAM-Ig 的粘附，IC₅₀ 約為 0.01 μM^[2].
體內： TR-14035 (3?mg/kg; ig) 顯著降低Brown Norway 大鼠過敏性哮喘實驗模型中氣道對 5-羥色胺 (5-HT) 的高反應性^[3]。
TR-14035 表現出適度的口服生物利用度（大鼠 17.1 %，狗 13.2%）和 C_max（大鼠 0.18，狗 0.10 μg eq./mL）口服給藥后（大鼠 10 和狗 10 mg/kg）^[4].
由于靜脈內給藥（大鼠 3 mg/kg）后血漿清除率高（分別為 3865 和 1664 mL/h/kg），TR-14035 表現出終末消除半衰期（大鼠 0.28 小時，狗 0.81 小時）和狗 3 mg/kg)^[4]。

體外：TR14035 在 1 μM 時 100% 阻斷 RPMI-8866 細胞與 MAdCAM-Ig 的粘附，IC50 約為 0.01 μM[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：TR-14035 (3 mg/kg；ig) 在 Brown Norway 大鼠的過敏性哮喘實驗模型中顯著降低氣道對 5-羥色胺 (5-HT) 的高反應性[3]。 TR-14035 在口服給藥 (大鼠 10 和狗 10 mg/kg)[4]。 TR-14035 由于高血漿清除率 (3865 和 1664分別為 mL/h/kg) 靜脈內給藥后 (大鼠 3 mg/kg 和犬 3 mg/kg)[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

參考文獻：

[1]. Sircar I, et al. Synthesis and SAR of N-benzoyl-L-biphenylalanine derivatives: discovery of TR-14035, a dual alpha(4)beta(7)/alpha(4)beta(1) integrin antagonist. Bioorg Med Chem. 2002 Jun;10(6):2051-66.
[2]. Egger LA, et al. Alpha(4)beta(7)/alpha(4)beta(1) dual integrin antagonists block alpha(4)beta(7)-dependent adhesion under shear flow. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Jul;302(1):153-62.
[3]. Julio Cortijo, et al. A small molecule, orally active, α4β1/α4β7 dual antagonist reduces leukocyte infiltration and airway hyper-responsiveness in an experimental model of allergic asthma in Brown Norway rats. Br J Pharmacol. 2006 Mar; 147(6): 661–670.
[4]. M Tsuda-Tsukimoto, et al. Pharmacokinetics and metabolism of TR-14035, a novel antagonist of a4ss1/a4ss7 integrin mediated cell adhesion, in rat and dog. Xenobiotica

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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