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Presatovir

MCE 國際站：Presatovir

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-16727

CAS：1353625-73-6

Synonyms：GS-5806

純度：99.91%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Presatovir (GS-5806) 是一種有效的，具有口服活性的 RSV 融合抑制劑，平均 EC50 值為 0.43 nM。

生物活性：Presatovir (GS-5806) 是一種具有口服生物利用度的 RSV 融合抑制劑，平均 EC₅₀ 值為 0.43 nM^{[1]< /sup>。 IC50 和目標值：EC50：0.43 nM (RSV)[1] 體外： Presatovir 是一種新型的口服生物利用度 RSV 融合抑制劑，發現如下針對源自表型 RSV 抗病毒高通量篩選的命中的先導優化活動。 Presatovir 對多種 RSV A 和 B 臨床分離株表現出強大的活性，平均 EC₅₀ 值為 0.43 nM[1]。 GS-5806 抑制 RSV F 蛋白觸發前后的構象變化，表明可能存在抗病毒活性機制[2]。 體內： Presatovir 在 RSV 感染的棉鼠模型中表現出劑量依賴性 (0-30 mg/kg) 的抗病毒功效。臨床前物種的口服生物利用度在 46% 到 100% 之間，化合物滲透到 Sprague-Dawley 大鼠的肺組織中。 Presatovir 的多劑量口服治療在成人中似乎是安全的，并且在實驗性感染 RSV 的健康人類志愿者中，在高劑量組中觀察到有效的抗病毒作用和疾病嚴重程度的降低。使用較低劑量 Presatovir 治療的一組可以建立 PK-PD 關系，以幫助指導未來的劑量選擇[1]。}

體外：Presatovir 是一種新型口服生物利用度 RSV 融合抑制劑，是在對源自表型 RSV 抗病毒高通量篩選的命中物進行先導優化活動后發現的。Presatovir 對多種 RSV A 和 B 臨床分離株表現出強效活性，平均 EC50 值為 0.43 nM[1]。GS-5806 抑制 RSV F 蛋白的觸發前到觸發后的構象變化，表明可能存在抗病毒活性機制[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Presatovir 在 RSV 感染的棉鼠模型中表現出劑量依賴性（0-30 mg/kg）抗病毒功效。臨床前物種的口服生物利用度范圍為 46% 至 100%，Sprague-Dawley 大鼠證實該化合物滲透到肺組織中。Presatovir 的多劑量口服治療對成人似乎是安全的，在實驗性感染 RSV 的健康人類志愿者中，高劑量組觀察到強效抗病毒作用和疾病嚴重程度的降低。用較低劑量 Presatovir 治療的組可以建立 PK-PD 關系，以幫助指導未來的劑量選擇[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：GS-5806 在 100% DMSO 中稀釋。為了進行細胞病變抗病毒測定，將 0.4 μL 100 倍濃縮的 3 倍連續稀釋藥物添加到 384 孔板中的 20 μL 細胞培養基中。然后將 HEp-2 細胞懸浮在 MEM 加 10% FBS 中，密度為 1×105 細胞/毫升，用 RSV A2 大量感染，滴度約為 1×104.5 組織培養感染劑量/毫升。感染后立即將 20 μL RSV 感染細胞添加到每個孔中。然后將細胞在 37 °C 下培養 4 天。在此孵育之后，讓細胞平衡至 25°C。通過添加 40 μL Cell-Titer Glo 活力試劑來確定 RSV 誘導的細胞病變效應。在 25 °C 下孵育 10 分鐘后，測定細胞活力[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Mackman RL, et al. Discovery of an oral respiratory syncytial virus (RSV) fusion inhibitor (GS-5806) and clinical proof of concept in a human RSV challenge study. J Med Chem. 2015 Feb 26;58(4):1630-1643.
[2]. Samuel D, et al. GS-5806 inhibits pre- to postfusion conformational changes of the respiratory syncytial virus fusion protein. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Nov;59(11):7109-12.