Cilobradine

MCE 國際站：Cilobradine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-18940

CAS：147541-45-5

Synonyms：Cilo)

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運輸條件：美國大陸的室溫；其他地區可能有所不同。

產品活性：Cilobradine (Cilo)是一種HCN通道阻滯劑，具有降低心率的活性。Cilobradine能夠阻斷人類HCN1、HCN2、HCN3和HCN4通道的慢內向電流。Cilobradine在小鼠竇房結細胞中對內源性If的阻斷效率略高（IC50值為0.62μM）。Cilobradine可以使心率劑量依賴性地從600降至200 bpm，ED50值為1.2 mg/kg。Cilobradine在大于5 mg/kg時會誘發心律失常，其特征表現為T波與P波之間的周期性波動。

生物活性：西洛布雷定 (Cilo) 是一種具有降低心率活性的 HCN 通道阻滯劑。西洛布雷定可阻斷人類 HCN1、HCN2、HCN3 和 HCN4 通道的慢速內向電流。西洛布雷定在阻斷小鼠竇房結細胞內源性 If 方面具有略高的效率（IC50 值為 0.62μM）。西洛布雷定可以劑量依賴性地將心率從 600 次/分降低到 200 次/分，ED50 值為 1.2 mg/kg。西洛布雷定在劑量大于 5 mg/kg 時會誘發心律失常，其特征是 T 波和 P 波之間出現周期性波動[1]。

參考文獻：

[1]. Bradycardic and proarrhythmic properties of sinus node inhibitors

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。