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Ansamitocin P-3

MCE 國際站：Ansamitocin P-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15739

CAS：66584-72-3

中文名稱：安絲菌素 P-3

Synonyms：安絲菌素P 3; Antibiotic C 15003P3; Maytansinol isobutyrate

純度：≥98.0%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Ansamitocin P-3 (Antibiotic C 15003P3) 是一種微管 (microtubule)抑制劑。Ansamitocin P-3 是一種大環抗腫瘤抗生素。

生物活性：Ansamitocin P-3 (Antibiotic C 15003P3) 是一種微管抑制劑。 Ansamitocin P-3 是一種大環抗腫瘤抗生素。 IC50 和目標：微管^[1] 體外 Ansamitocin P-3（抗生素 C 15003P3）有效抑制 MCF-7 的增殖，培養的 HeLa、EMT-6/AR1 和 MDA-MB-231 細胞的半數最大抑制濃度分別為 20±3、50±0.5、140±17 和 150±1.1 pM。此外，發現 Ansamitocin P3 在體外與純化的微管蛋白結合，解離常數 (K_d) 為 1.3±0.7 μM。 Ansamitocin P3 的結合誘導微管蛋白的構象變化。 Ansamitocin P3 以濃度依賴性方式抑制培養物中 MCF-7、HeLa、EMT-6/AR1 和 MDA-MB-231 細胞的增殖。 PI 染色細胞的流式細胞儀分析表明 Ansamitocin P3 抑制 G2/M 期 MCF-7 細胞的細胞周期進程。例如，在不存在和存在 50 和 100 pM Ansamitocin P3 的情況下，分別有 26%、50% 和 70% 的細胞處于 G2/M 期^[2]。

細胞實驗：將 MCF-7、EMT-6/AR1、HeLa 和 MDA-MB-231 細胞接種于 96 孔板中。隨后，將細胞與載體（0.1% DMSO）或不同濃度（1-1000 pM）的安絲菌素 P3 一起孵育，MCF-7 細胞孵育 48 小時，EMT-6/AR1、HeLa 和 MDA-MB-231 細胞孵育 24 小時。通過磺酰羅丹明 B 測定法測定安絲菌素 P3 的細胞增殖半數抑制濃度 (IC50)。在 MCF-7 細胞中進行了四次獨立實驗，在 EMT-6/AR1、HeLa 和 MDA-MB-231 細胞中進行了三組獨立實驗[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Maytansinoids

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參考文獻：

[1]. Kiso T, et al. Screening for microtubule-disrupting antifungal agents by using a mitotic-arrest mutant of Aspergillus nidulans and novel action of phenylalanine derivatives accompanying tubulin loss. Antimicrob Agents Chemother. 2004 May;48(5):1739-48
[2]. Venghateri JB, et al. Ansamitocin P3 depolymerizes microtubules and induces apoptosis by binding to tubulin at thevinblastine site. PLoS One. 2013 Oct 4;8(10):e75182.