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Phenformin

MCE 國際站：Phenformin hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-16397A

CAS：834-28-6

中文名稱：鹽酸苯乙雙胍； 鹽酸苯乙福明

Synonyms：鹽酸苯乙雙胍; Phenethylbiguanide hydrochloride

純度：99.29%

存儲條件：4°C，氮氣下保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（氮氣下保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Phenformin hydrochloride 是一種雙胍類的抗糖尿病劑，能夠使 AMPK 活化。

生物活性：Phenformin hydrochloride 是一種雙胍類抗糖尿病藥物，可激活AMPK 活性。 IC50 和目標：AMPK^[2] 體外：苯乙雙胍刺激 AMPKalpha1 和 AMPKalpha2 的磷酸化和激活，而不改變 LKB1 活性^{[ 1]}。一種比二甲雙胍強 50 倍的線粒體復合物 I 抑制劑。 Phenformin 在 LKB1 缺陷型 NSCLC 細胞系中強烈誘導細胞凋亡。 2 mM 的苯乙雙胍類似地誘導 AMPK 信號，如增加的 P-AMPK 和 P-Raptor 水平所示。 Phenformin 誘導更高水平的細胞應激，觸發 P-Ser51 eIF2α 及其下游靶標 CHOP 的誘導，以及隨后的細胞凋亡標志物。長期治療后，苯乙雙胍顯著提高 KLluc 小鼠的存活率和治療反應^[3]。分別為 5-10 毫米和 2 毫米。與對照組相比，苯乙雙胍顯著降低 H441 單層的基礎離子傳輸（以短路電流測量）約 50%。與對照組相比，苯乙雙胍和 AICAR 顯著減少阿米洛利敏感的跨上皮 Na+ 轉運。苯乙雙胍和 AICAR 抑制阿米洛利敏感的 Na⁺ 跨 H441 細胞轉運，途徑包括激活 AMPK 和抑制頂端 Na+ 通過 ENaC 進入和基底外側 Na⁺ 擠出Na⁺,K⁺-ATPase^[4]。 )^[5]。 體內實驗：苯乙雙胍增加正常肺和小鼠肺腫瘤中 P-eIF2α 及其靶標 BiP/Grp78 的水平^[3]。

體外：Phenformin 刺激 AMPKalpha1 和 AMPKalpha2 的磷酸化和激活，而不改變 LKB1 活性[1]。Phenformin hydrochloride 增加離體心臟中的 AMPK 活性和磷酸化，AMPK 活性的增加總是先于細胞溶質[AMP]增加并與其相關[2]。Phenformin hydrochloride 是一種比二甲雙胍更有效 50 倍的線粒體復合物 I 抑制劑。Phenformin 在 LKB1 缺陷型 NSCLC 細胞系中強烈誘導細胞凋亡。2 mM 的 Phenformin hydrochloride 類似地誘導 AMPK 信號，如增加的 P-AMPK 和 P-Raptor 水平所示。Phenformin 誘導更高水平的細胞應激，觸發 P-Ser51 eIF2α 及其下游靶標 CHOP 的誘導，以及隨后的細胞凋亡標志物。長期處理后，Phenformin hydrochloride 可顯著提高 KLluc 小鼠的存活率和處理反應[3]。Phenformin 和 AICAR 以劑量依賴性方式增加 H441 細胞中的 AMPK 活性，分別在 5-10 mm 和 2 mm 處最大限度地刺激激酶。與對照組相比，Phenformin hydrochloride 顯著降低 H441 單層的基礎離子傳輸 (以短路電流測量) 約 50%。與對照組相比，Phenformin hydrochloride 和 AICAR 顯著減少阿米洛利敏感的跨上皮 Na+ 轉運。Phenformin hydrochloride 和 AICAR 抑制阿米洛利敏感的 Na+ 跨 H441 細胞轉運，途徑包括激活 AMPK 和抑制頂端 Na+ 通過 ENaC 進入和基底外側 Na+ 擠出Na+，K+-ATPase[4]。Phenformin 處理的大鼠顯示出血液胰島素水平下降的趨勢 (放射免疫測定)[5]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Phenformin 增加正常肺和小鼠肺腫瘤中 P-eIF2α 及其靶標 BiP/Grp78 的水平[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

激酶實驗：總 AMPK 活性采用 Dagher 等人的方法測量。AMPK 活性在懸浮沉淀物中被量化為 32P 從 [γ-32P]ATP (10 GBq/mmol) 摻入具有 AMPK 特定靶序列的合成肽 SAMS 肽中。放射性使用液體閃爍計數器測量。使用 Bradford 方法測定含有懸浮 (NH4)2SO4 沉淀物的溶液中的蛋白質含量。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：AMPK

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參考文獻：

[1]. Sakamoto K, et al. Activity of LKB1 and AMPK-related kinases in skeletal muscle: effects of contraction, phenformin, and AICAR. Am J Physiol Endocrinol Metab.?2004 Aug;287(2):E310-7.
[2]. Zhang L, et al. Metformin and phenformin activate AMP-activated protein kinase in the heart by increasing cytosolic AMP concentration. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2007 Jul;293(1):H457-66.
[3]. Moreira AL, et al. Thalidomide exerts its inhibitory action on tumor necrosis factor alpha by enhancing mRNA degradation. J Exp Med. 1993 Jun 1;177(6):1675-80.
[4]. Woollhead AM, et al. Phenformin and 5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-beta-D-ribofuranoside (AICAR) activation of AMP-activated protein kinase inhibits transepithelial Na+ transport across H441 lung cells. J Physiol. 2005 Aug 1;566(Pt 3):781-92. Epub 2005
[5]. Dilman VM, et al. Inhibition of DMBA-induced carcinogenesis by phenformin in the mammary gland of rats. Arch Geschwulstforsch. 1978;48(1):1-8.