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Diflunisal

MCE 國際站：Diflunisal

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-18342

CAS：22494-42-4

Synonyms：MK-647

純度：99.93%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Diflunisal (MK-647) 是一種水楊酸鹽衍生物，具有非甾體抗炎和尿酸舒緩性能，可單獨用作止痛劑和類風濕關節炎患者。Diflunisal是環氧合酶 (COX) 的抑制劑。

生物活性：Diflunisal (MK-647) 是一種水楊酸鹽衍生物，具有非甾體抗炎和排尿酸特性，可單獨用作鎮痛藥和用于類風濕性關節炎患者。二氟尼柳的作用機制是作為環氧合酶 (COX) 抑制劑。 IC50 和靶標：靶標：環氧合酶 體內： 給大鼠增加劑量的 Diflunisal 表明劑量對 Diflunisal 藥代動力學的影響相當復雜。二氟尼柳的血漿濃度隨時間呈指數下降，但半衰期隨劑量增加而增加。當劑量從 3 mg/kg 增加到 10 mg/kg 時，CL_P 顯著降低，然后在 10 到 60 mg/kg 的劑量范圍內保持相對恒定。二氟尼柳已被證明與大鼠血漿蛋白高度結合并依賴于濃度。在 5 至 300 μg/mL 的濃度范圍內，未結合的二氟尼柳的比例增加了約 10 倍^[1]。二氟尼柳在口服給藥后表現出活性，其效力是阿司匹林的 25 倍左右，是格拉非寧的 3 倍左右，是佐美吡酸的 2 倍^[2]。

體內：給大鼠服用劑量逐漸增加的二氟尼柳后，發現劑量對二氟尼柳藥代動力學的影響相當復雜。二氟尼柳的血漿濃度隨時間呈指數下降，但半衰期隨劑量增加而增加。劑量從 3 mg/kg 增加到 10 mg/kg 時，CLP 顯著降低，然后在 10 mg/kg 至 60 mg/kg 的劑量范圍內保持相對恒定。二氟尼柳已被證實與大鼠血漿蛋白高度結合，且依賴于濃度。在 5 至 300 μg/mL 的濃度范圍內，未結合的二氟尼柳部分增加了約 10 倍[1]。口服二氟尼柳后表現出活性，其效力約為阿司匹林的 25 倍、格拉非寧的 3 倍和佐美酸的 2 倍[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：大鼠[1] 為研究劑量依賴性，以 3、10、30 和 60 mg/kg 的劑量通過腹腔注射給予二氟尼柳（0.1 M NaHCO3 中 1.5、5、15 和 30 mg/mL 劑量溶液）。輸注研究包括二氟尼柳的快速注射，然后立即以恒定速率輸注 7 小時。輸注研究包括七組大鼠。所用的負荷劑量為 2、3、5、10、25、50 和 80 mg/kg，相應的輸注速率為 3、4.5、9、18、36、72 和 144 μg/min（七種不同劑量溶液，0.576 mL/hr：0.31、0.47、0.94、1.88、3.75、7.5 和 15 mg/mL，0.1 M NaHCO3）。劑量依賴性研究在適當的時間連續采集血液樣本，但輸注研究每小時采集一次。立即離心血液樣本，用乙腈提取，然后冷凍（-20°C）直至測定[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：COX

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參考文獻：

[1]. Cappon GD, et al. Relationship between cyclooxygenase 1 and 2 selective inhibitors and fetal development when administered to rats and rabbits during the sensitive periods for heart development and midline closure. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol.
[2]. Lin JH, et al. Dose-dependent pharmacokinetics of diflunisal in rats: dual effects of protein binding and metabolism. J Pharmacol Exp Ther. 1985 Nov;235(2):402-6.
[3]. Winter CA, et al. Analgesic activity of diflunisal [MK-647; 5-(2,4-difluorophenyl)salicylic acid] in rats with hyperalgesia induced by Freund's adjuvant. J Pharmacol Exp Ther. 1979 Dec;211(3):678-85.