GSK3-IN-3 是一種線粒體自噬 (mitophagy) 誘導劑，可誘導帕金依賴性線粒體自噬。GSK3-IN-3 也是一種 GSK-3 抑制劑，IC50 值為 3.01 μM。 GSK3-IN-3 具有非 ATP 和非底物競爭性，對 6-OHDA 有神經保護作用。

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GSK3-IN-3

MCE 國際站：GSK3-IN-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-153089

CAS：331963-27-0

純度：98.80%

存儲條件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

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產品活性：GSK3-IN-3 是一種線粒體自噬 (mitophagy) 誘導劑，可誘導帕金依賴性線粒體自噬。GSK3-IN-3 也是一種 GSK-3 抑制劑，IC50 值為 3.01 μM。 GSK3-IN-3 具有非 ATP 和非底物競爭性，對 6-OHDA 有神經保護作用。

生物活性：GSK3-IN-3 是一種線粒體自噬誘導劑，可誘導 Parkin 依賴性線粒體自噬。 GSK3-IN-3 也是一種 GSK-3 抑制劑，IC₅₀ 值為 3.01 μM。 GSK3-IN-3 不具有 ATP 競爭性，也不具有底物競爭性，并且對 6-OHDA^[1]^[2]^[3] 具有神經保護作用。 IC50 和目標：IC50：3.01 μM (GSK-3)^[3]體外：GSK3-IN-3 (VP07) (25 μM；24 小時）在表達 Parkin 的 U2OS-iMLS 細胞中誘導線粒體自噬，但效力有限^[1]。
GSK3-IN-3（1.56-25 μM；24 小時）在線粒體中產生結果U2OS-iMLS-Parkin 細胞中分裂與線粒體形態變化^[1]。
GSK3-IN-3 (VP0.7) (5 μM，10 μM；) 顯示針對 6- 的神經保護作用OHDA 存在于 SH-SY5Y 細胞的帕金森病體外細胞模型中^[2]。

體外：GSK3-IN-3 (VP07)（25 μM；24 小時）在表達 Parkin 的 U2OS-iMLS 細胞中誘導線粒體自噬，但效力有限[1]。 GSK3-IN-3（1.56-25 μM；24 小時）導致 U2OS-iMLS-Parkin 細胞發生線粒體分裂和線粒體形態變化[1]。 GSK3-IN-3 (VP0.7)（5 μM，10 μM；）在 SH-SY5Y 細胞的帕金森病體外細胞模型中顯示出針對 6-OHDA 的神經保護作用[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

參考文獻：

[1]. Maestro I, et al. Phenotypic Assay Leads to Discovery of Mitophagy Inducers with Therapeutic Potential for Parkinson's Disease. ACS Chem Neurosci. 2021 Dec 15;12(24):4512-4523.
[2]. Morales-García JA, et al. Glycogen synthase kinase-3 inhibitors as potent therapeutic agents for the treatment of Parkinson disease. ACS Chem Neurosci. 2013 Feb 20;4(2):350-60.
[3]. Palomo V, et al. Exploring the binding sites of glycogen synthase kinase 3. Identification and characterization of allosteric modulation cavities. J Med Chem. 2011 Dec 22;54(24):8461-70.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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