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Crotonoside

MCE 國際站：Crotonoside

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-N0071

CAS：1818-71-9

中文名稱：瑞加德松雜質17

Synonyms：巴豆苷; Isoguanosine

純度：99.64%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Crotonoside 是從中草藥木豆中分離得到的。Crotonoside 抑制 FLT3 和 HDAC3/6，在急性髓系白血病 (AML) 細胞中表現出選擇性抑制作用。Crotonoside 可能是研究 AML 的一種有前途的新先導化合物。

生物活性：巴豆苷是從中藥巴豆中分離得到的。 Crotonoside 抑制 FLT3 和 HDAC3/6，對急性髓性白血病 (AML) 細胞表現出選擇性抑制作用。巴豆苷可能是治療 AML 的一種有前途的新型先導化合物^[1]。 體外巴豆苷 (0-200 μM;) 選擇性抑制 AML 細胞系 MV4-11、MOLM-13（具有 FLT3-ITD 突變體）和 KG- 1（無 FLT3-ITD 突變體）呈劑量依賴性，IC₅₀ 分別為 11.6 μM、12.7 μM 和 17.2 μM^[1]。
巴豆苷（0-100μM；7 小時）抑制 FLT3 Erk1/2、Akt/mTOR 和 STAT5 的磷酸化，巴豆苷在 12.5 μM 的較高濃度下以濃度依賴性方式強烈抑制^[1].
巴豆苷（0-100 μM；12 小時）表現出 G0/G1 期細胞百分比的劑量依賴性增加以及 G2/M 和 S 期細胞百分比的劑量依賴性降低 ^[1].
巴豆苷（0-100 μM；24 小時）導致凋亡 MV4-11 細胞數量發生濃度依賴性變化，導致 pro 水平呈劑量依賴性降低-caspase-3 和裂解的 caspase-3 片段水平的劑量依賴性增加^[1]。
在 Vi vo:巴豆苷（腹腔和靜脈注射； 70 毫克/千克、35 毫克/千克；與載體治療相比，每天一次）誘導顯著的抗腫瘤活性并抑制異種移植腫瘤的進展^[1]。

體外：巴豆苷 (0-200 μM;) 以劑量依賴性方式選擇性抑制 AML 細胞系 MV4-11、MOLM-13（含 FLT3-ITD 突變體）和 KG-1（不含 FLT3-ITD 突變體）的活力，IC50 分別為 11.6 μM、12.7 μM 和 17.2 μM[1]。巴豆苷 (0-100 μM; 7 小時) 抑制 FLT3 Erk1/2、Akt/mTOR 和 STAT5 的磷酸化，而巴豆苷在較高濃度 12.5 μM 下以濃度依賴性方式強烈抑制 STAT5[1]。巴豆苷 (0-100 μM; 12 小時) 表現出 G0/G1 期細胞百分比的劑量依賴性增加和 G2/M 和 S 期細胞百分比的劑量依賴性下降[1]。巴豆苷（0-100 μM；24 小時）導致 MV4-11 細胞凋亡數量發生濃度依賴性變化，導致 pro-caspase-3 水平發生劑量依賴性下降，導致裂解的 caspase-3 片段水平發生劑量依賴性增加[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：與載體治療相比，巴豆苷（腹膜內和靜脈注射；70 mg/kg、35 mg/kg；每日一次）具有顯著的抗腫瘤活性，并抑制了異種移植腫瘤的進展[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：FLT3 HDAC3 HDAC6

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參考文獻：

[1]. Li YZ,et al. Crotonoside exhibits selective post-inhibition effect in AML cells via inhibition of FLT3 and HDAC3/6. Oncotarget. 2017 Sep 8;8(61):103087-103099.