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MedChemExpress (M

CAS	1208315-24-5	純度	99.91%
分子量	414.46	分子式	C??H??N?O?
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-14984	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥

N6022 是一種有效的，選擇性的，可逆的 S-Nitrosoglutathione reductase (GSNOR) 抑制劑，IC50 值為 8 nM。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

N6022

MCE 國際站：N6022

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1208315-24-5

純度：0.9991

貨號：HY-14984

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：N6022 是一種有效的，選擇性的，可逆的 S-Nitrosoglutathione reductase (GSNOR) 抑制劑，IC50 值為 8 nM。

體外：N6022 顯示出與大鼠血漿蛋白的濃度依賴性結合。N6022 在較低藥物濃度 (20 μM) 下對 ATP 的影響大于對 GSH[1]的影響。N6022 結合在 GSNO 底物結合袋中，就像一種競爭性抑制劑，IC50 為 8 nM，Ki 為 2.5 nM。N6022 與輔助因子 NAD+ 和 NADH 沒有競爭性[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：N6022 (50 mg/kg) 處理的大鼠肉芽腫的發生率略有增加。在血清中，N6022 在溶液中的濃度高達 5 mg/mL[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

細胞實驗：N6022 使用大鼠肝癌 (H4IIE) 細胞系進行測試，將細胞接種到 96 孔板中并在含有 20% 牛血清的培養基中培養。在 48 小時的平衡期后，用濃度為 0、1、5、10、20、50、100 和 300 μM 的 N6022（5% DMSO 載體）在 37°C 和 5% CO2 下處理細胞 24 小時。喜樹堿和魚藤酮作為陽性對照。收獲細胞上清液或細胞本身進行生化分析。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：8 nM (GSNOR)[2]

參考文獻：

[1]. Sun X, et al. Structure-activity relationships of pyrrole based S-nitrosoglutathione reductase inhibitors: pyrrole regioisomers and propionic acid replacement. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Jun 15;21(12):3671-5.[2]. Colagiovanni DB, et al. A nonclinical safety and pharmacokinetic evaluation of N6022: a first-in-class S-nitrosoglutathione reductase inhibitor for the treatment of asthma. Regul Toxicol Pharmacol. 2012 Feb;62(1):115-24.[3]. Green LS, et al. Mechanism of inhibition for N6022, a first-in-class drug targeting S-nitrosoglutathione reductase. Biochemistry. 2012 Mar 13;51(10):2157-68.[4]. Thomas M. Raffay, et al. Methods of treating respiratory disorders. Patent. US 20170209419 A1.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。