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MedChemExpress (M

CAS	1310726-60-3	純度	99.98%
分子量	380.37	分子式	C??H??F?N?O
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-19569	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥

Upadacitinib (ABT-494) 是一種高效的、具有口服活性的、選擇性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制劑 (IC50=43 nM)。Upadacitinib 對 JAK1 的選擇性約為 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib 可用于多種自身免疫性疾病的研究。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Upadacitinib

MCE 國際站：Upadacitinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1310726-60-3

純度：0.9998

貨號：HY-19569

中文名稱：烏帕替尼

Synonyms：烏帕替尼; ABT-494

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Upadacitinib (ABT-494) 是一種高效的、具有口服活性的、選擇性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制劑 (IC50=43 nM)。Upadacitinib 對 JAK1 的選擇性約為 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib 可用于多種自身免疫性疾病的研究。

體外：在生化測定中，Upadacitinib 對 JAK-1 的選擇性比對 JAK-2（參與紅細胞生成）的選擇性高 74 倍，對 JAK-1 的選擇性比對 JAK-3（參與免疫監視）的選擇性高 58 倍[1]。Upadacitinib 對 JAK-1 的選擇性比對 JAK-2 和 JAK-3 的選擇性高，可能為 RA 患者帶來更好的獲益-風險狀況[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Upadacitinib（0.1-10 mg/kg；口服管飼；每天兩次，持續 10 天）在大鼠關節炎模型中顯示出療效[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：JAK1 0.043 μM (IC50) JAK2 0.2 μM (IC50) JAK3 2.3 μM (IC50) Tyk2 4.7 μM (IC50)

參考文獻：

[1]. Nakayamada S, et al. Recent Progress in JAK Inhibitors for the Treatment of Rheumatoid Arthritis. BioDrugs. 2016 Oct;30(5):407-419.[2]. J. Voss, et al. THU0127 Pharmacodynamics of A Novel JAK1 Selective Inhibitor in Rat Arthritis and Anemia Models and in Healthy Human Subjects. doi 10.1136/annrheumdis-2014-eular.3823.[3]. Parmentier JM, et al. In vitro and in vivo characterization of the JAK1 selectivity of upadacitinib (ABT-494). BMC Rheumatol. 2018 Aug 28;2:23.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。