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Ebselen

MCE 國際站：Ebselen

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13750

CAS：60940-34-3

中文名稱：依布硒；依布硒林

Synonyms：依布硒; SPI-1005; PZ-51; CCG-39161

純度：99.58%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Ebselen (SPI-1005) 是一種谷胱甘肽過氧化物酶模擬物，有效的電壓依賴性鈣通道 (VDCC) 阻斷劑。Ebselen 有效抑制 Mpro (IC50=0.67 μM) 和 CO-VID-19 病毒 (EC50=4.67 μM)。Ebselen 是 HIV-1 衣殼 CTD 二聚化的抑制劑。Ebselen 是一種有機硒化合物，可透過血腦屏障，具有抗炎，抗氧化和抗癌活性。

生物活性：Ebselen (SPI-1005) 是一種谷胱甘肽過氧化物酶模擬物，是一種有效的電壓依賴性鈣通道 (VDCC) 阻斷劑^{[1][2]。 Ebselen 有效抑制 Mpro (IC₅₀=0.67 μM) 和 CO-VID-19 病毒 (EC₅₀=4.67 μM)[3]。依布硒啉是 HIV-1 衣殼的抑制劑CTD 二聚化。依布硒啉是一種有機硒化合物，可透過血腦屏障，具有抗炎、抗氧化和抗癌活性[4][5]。 IC50 和目標：IC50：0.67 μM（Mpro）[3]
EC50：4.67 μM（CO-VID-19 病毒）[3]< /sup> 體外： Ebselen（SPI-1005；0.4-100 μM；20-24 小時）在 COVID-10 μM 處理濃度下表現出很強的抗病毒作用19個病毒感染了Vero細胞。 Ebsele 與 CO-VID-19 病毒 Mpro[3] 中催化二聯體的 C145 共價結合。
Ebselen 通過破壞進入的衣殼脫殼過程來抑制 HIV-1 生命周期的早期病毒進入后事件[4]。
Ebselen可透過血腦屏障，抑制小鼠腦內的內源性肌醇單磷酸酶。 Ebselen 可抑制肌醇單磷酸酶 (IMPase)[5]。
Ebselen抑制QSOX1酶活性，抑制胰腺、腎癌細胞系的侵襲[6]。
體內：依布硒啉（5、10 mg/kg；IP）降低 5-HT₂ 激動劑誘導的頭部抽搐呈劑量依賴性[5]。}

體外：依布硒 (SPI-1005; 0.4-100 μM; 20-24 小時) 在 10 μM 濃度下治療 CO-VID-19 病毒感染的 Vero 細胞時表現出強大的抗病毒作用。依布硒與 CO-VID-19 病毒 Mpro 中的催化二元體的 C145 共價結合[3]。依布硒通過損害進入的衣殼脫殼過程來抑制 HIV-1 生命周期的早期病毒進入后事件[4]。依布硒可滲透血腦屏障并抑制小鼠腦內源性肌醇單磷酸酶。依布硒抑制肌醇單磷酸酶 (IMPase)[5]。依布硒抑制 QSOX1 酶活性并抑制胰腺、腎癌細胞系的侵襲[6]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：依布硒（5、10 mg/kg；腹腔注射）以劑量依賴性方式減少5-HT2激動劑引起的頭部抽搐[5]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：HIV-1

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參考文獻：

[1]. Thenin-Houssier S, et al. Ebselen, a Small-Molecule Capsid Inhibitor of HIV-1 Replication. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Mar 25;60(4):2195-208.
[2]. Singh N, et al. A safe lithium mimetic for bipolar disorder. Nat Commun. 2013;4:1332. doi: 10.1038/ncomms2320.
[3]. Hanavan PD, et al. Ebselen inhibits QSOX1 enzymatic activity and suppresses invasion of pancreatic and renal cancer cell lines. Oncotarget. 2015 Jul 30;6(21):18418-28.
[4]. Liang Q, et al. Electrical Stimulation Degenerated Cochlear Synapses Through Oxidative Stress in NeonatalCochlear Explants. Front Neurosci. 2019 Oct 14;13:1073.
[5]. H Sies, et al. Ebselen, a Selenoorganic Compound as Glutathione Peroxidase Mimic
[6]. Jin Z, et al. Structure of M^pro from CO-VID-19 virus and discovery of its inhibitors. Nature. 2020 Apr 9.