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Galidesivir

MCE 國際站：Galidesivir

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-18649A

CAS：249503-25-1

中文名稱：加利司韋；加利地韋

Synonyms：BCX4430; Immucillin-A

純度：99.29%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Galidesivir (BCX4430)，一種腺苷類似物和直接作用的抗病毒活性分子，能破壞病毒 RNA 依賴的 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。Galidesivir 在體外對多種 RNA 病毒病原體具有活性，包括絲狀病毒和新興的感染因子，如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。Galidesivir 對一些負義 RNA 病毒的 EC50 在 ~3 到 ~68 μM。

生物活性：Galidesivir (BCX4430) 是一種腺苷類似物和直接作用的抗病毒劑，可破壞病毒RNA 依賴性 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。 Galidesivir 在體外對許多 RNA 病毒病原體具有活性，包括絲狀病毒和新興傳染原，如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。 Galidesivir 抑制一些負義 RNA 病毒，EC₅₀ 范圍從 ~3 到 ~68 μM^{[1][2] [3]}. IC50 和目標：RdRp 體外：細胞激酶將 Galidesivir (BCX4430) 磷酸化為模擬 ATP 的三磷酸；病毒 RNA 聚合酶將藥物的單磷酸核苷酸整合到生長的 RNA 鏈中，導致鏈過早終止^[1]。
Galidesivir 可有效抑制 YFV 對 Vero 細胞的感染。中性紅攝取測定法測定的 EC50 為 8.3 μg/ml (24.5 μM)^[3]。 體內： Galidesivir (BCX4430) 在肌肉注射、腹腔注射和口服給藥后在多種實驗性感染中具有活性。在涉及埃博拉病毒、馬爾堡病毒、裂谷熱病毒和黃熱病病毒的致死性感染的非臨床研究中，Galidesivir 顯示出顯著的療效^[1]。
Galidesivir（4 mg/kg； ip；每天兩次，持續 7 天）在黃熱病 (YF) 倉鼠模型中有效^[4]。

體外：細胞激酶將 Galidesivir (BCX4430) 磷酸化為模擬 ATP 的三磷酸鹽；病毒 RNA 聚合酶將藥物的單磷酸核苷酸摻入正在生長的 RNA 鏈中，導致鏈過早終止[1]。Galidesivir 可有效抑制 Vero 細胞感染 YFV。中性紅攝取試驗測定的 EC50 為 8.3 μg/ml (24.5 μM)[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Galidesivir (BCX4430) 在肌肉注射、腹膜內注射和口服后對多種實驗感染均有效。在涉及埃博拉病毒、馬爾堡病毒、裂谷熱病毒和黃熱病毒致死感染的非臨床研究中，Galidesivir 已顯示出顯著的療效[1]。Galidesivir (4 mg/kg；腹膜內；每天兩次，持續 7 天) 對倉鼠黃熱病 (YF) 模型有效[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：RdRp

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參考文獻：

[1]. Elfiky AA, et al. ICN-1229, Remdesivir, PSI-7977, Galidesivir, and GS 1278 against SARS-CoV-2 RNA dependent RNA polymerase (RdRp): A molecular docking study. Life Sci. 2020 Mar 25:117592.
[2]. Taylor R, et al. BCX4430 - A broad-spectrum antiviral adenosine nucleoside analog under development for the treatment of Ebola virus disease. J Infect Public Health. 2016;9(3):220-226.
[3]. Warren TK, et al. Protection against filovirus diseases by a novel broad-spectrum nucleoside analogue BCX4430. Nature. 2014;508(7496):402-405.
[4]. Julander JG, et al. BCX4430, a novel nucleoside analog, effectively treats yellow fever in a Hamster model. Antimicrob Agents Chemother. 2014;58(11):6607-6614.