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Bavdegalutamide | MCE

閱讀:56      發(fā)布時(shí)間:2025-3-4
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MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Bavdegalutamide

MCE 國(guó)際站:Bavdegalutamide

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號(hào):HY-138641

CAS:2222112-77-6

Synonyms:ARV-110

純度:99.64%

存儲(chǔ)條件:-20°C,密封保存,遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中:-80°C,6個(gè)月;-20°C,1個(gè)月(密封保存,遠(yuǎn)離潮濕)

運(yùn)輸條件:美國(guó)大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性:Bavdegalutamide (ARV-110) 是一種具有口服活性的,特異性的雄激素受體 (AR) PROTAC 類降解劑。Bavdegalutamide 能促進(jìn) AR 的泛素化和降解,可用于前列腺癌的研究。

生物活性:Bavdegalutamide (ARV-110) 是一種具有口服活性的特異性 雄激素受體 (AR) PROTAC 降解劑。 Bavdegalutamide 促進(jìn) AR 的泛素化和降解。 Bavdegalutamide 可用于前列腺癌的研究[1]。 體外Bavdegalutamide 在所有測(cè)試的細(xì)胞系中完-全降解 AR,觀察到的 50% 降解濃度 (DC50) < 1 nM[1].
Bavdegalutamide (0.01 nM-300 nM) 以劑量依賴性方式導(dǎo)致 LNCaP 細(xì)胞中的 AR 降解[1]. Bavdegalutamide (10 nM;0.5-24 小時(shí))以時(shí)間依賴性方式導(dǎo)致 VCaP 細(xì)胞中的 AR 降解[2]。 Bavdegalutamide (10-1000 nM) 抑制 AR 的表達(dá)-靶基因 PSA,抑制 AR 依賴性細(xì)胞增殖,并在低納摩爾濃度下誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[2]。 Bavdegalutamide (0.01 nM-100 nM) 降解臨床相關(guān)的突變 AR 蛋白 (WT AR、F876L、T877A、M896V 和 H874V),并在高雄激素環(huán)境(R1881,100 nM)中在 VCaP 細(xì)胞中保持活性[2]在體內(nèi): Bavdegalutamide(口服強(qiáng)飼法;1 mg/kg;QD)在體內(nèi)表現(xiàn)出超過 90% 的 AR 降解。在 LNCaP、VCaP 和前列腺癌患者來源的異種移植 (PDX) 模型中,Bavdegalutamide 還表現(xiàn)出對(duì)腫瘤生長(zhǎng)和 AR 信號(hào)的顯著抑制作用[2]。Bavdegalutamide(口服灌胃;3 或 10 mpk ; 30 天)在長(zhǎng)期、去勢(shì)、恩雜魯胺耐藥的 VCaP 腫瘤模型中證明了體內(nèi)功效和 AR 靶基因表達(dá)的減少。 3 mpk 和 10 mpk 劑量的 TGI 分別為 70% 和 60%。分別為[2].

體外:Bavdegalutamide 可完-全降解所有測(cè)試細(xì)胞系中的 AR,觀察到 50% 降解濃度 (DC50) [1]。Bavdegalutamide (0.01 nM-300 nM) 以劑量依賴性方式導(dǎo)致 LNCaP 細(xì)胞中的 AR 降解[1]。Bavdegalutamide (10 nM; 0.5-24 小時(shí)) 以時(shí)間依賴性方式導(dǎo)致 VCaP 細(xì)胞中的 AR 降解[2]。Bavdegalutamide (10-1000 nM) 抑制 AR 靶基因 PSA 的表達(dá),抑制 AR 依賴性細(xì)胞增殖,并在低納摩爾濃度下誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[2]。 Bavdegalutamide(0.01 nM-100 nM)可降解臨床相關(guān)的突變 AR 蛋白(WT AR、F876L、T877A、M896V 和 H874V),并在 VCaP 細(xì)胞中的高雄激素環(huán)境(R1881,100 nM)下保持活性[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi):巴德格魯胺(口服管飼;1 mg/kg;QD)在體內(nèi)表現(xiàn)出超過 90% 的 AR 降解。在 LNCaP、VCaP 和前列腺癌患者來源的異種移植 (PDX) 模型中,巴德格魯胺還表現(xiàn)出對(duì)腫瘤生長(zhǎng)和 AR 信號(hào)傳導(dǎo)的顯著抑制[2]。巴德格魯胺(口服管飼;3 或 10 mpk;30 天)在長(zhǎng)期、去勢(shì)、恩雜魯胺耐藥 VCaP 腫瘤模型中表現(xiàn)出體內(nèi)療效和 AR 靶基因表達(dá)減少。3 mpk 和 10 mpk 劑量的 TGI 分別為 70% 和 60%。[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱-銷產(chǎn)品:Palmitoleic acid  | Lithocholic acid  | Chlorogenic acid  | Azithromycin  | ITE

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn):

[1]. Taavi Neklesa, et al. ARV-110: An androgen receptor PROTAC degrader for prostate cancer. American Association for Cancer Research. 2018. 78 (13): pp. 5236.
[2]. Taavi K Neklesa,et al. ARV-110: an oral androgen receptor PROTAC degrader for prostate cancer. GU ASCO 2019

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨(dú)-家化合物庫(kù),我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質(zhì)小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域;
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂-級(jí)期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最-新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供最-新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及知-名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。

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