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Telotristat etiprate

MCE 國(guó)際站：Telotristat etiprate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-13055

CAS：1137608-69-5

中文名稱：特羅司他馬尿酸鹽

Synonyms：特羅司他馬尿酸鹽; LX1606 Hippurate

純度：99.89%

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Telotristat etiprate (LX1606 Hippurate) 是色氨酸羥化酶抑制劑，能夠減少血清素的產(chǎn)生。

生物活性：Telotristat etiprate (LX1606 Hippurate) 是一種新型的口服色氨酸羥化酶抑制劑，可減少血清素的產(chǎn)生。 體內(nèi)Telotristat ethyl（15、50、150、300 mg/kg，po，qd）降低外周血清素含量，但不降低小鼠大腦中的血清素含量. Telotristat ethyl (200 mg/kg po, qd) 防止在 TNBS 攻擊后觀察到的血液中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)增加，在炎癥性腸病小鼠模型中提供顯著保護(hù)。 Telotristat ethyl（200 mg/kg po，qd）保護(hù)經(jīng)組織病理學(xué)評(píng)估證實(shí)的小鼠 IBD 模型^[1]。 Telotristat ethyl (15, 50, 150, 300 mg/kg) 從空腸而不是大腦中消耗 5-HT。但 Telotristat ethyl (200 mg/kg, po) 不會(huì)耗盡小鼠的腸神經(jīng)元血清素 (5-HT)，或改變組成性胃腸動(dòng)力。 Telotristat ethyl (200 mg/kg) 減輕三硝基苯磺酸 (TNBS) 誘導(dǎo)的結(jié)腸炎的嚴(yán)重程度^[2]。

體內(nèi)：Telotristat ethyl (15，50，150，300 mg/kg，po，qd) 降低外周血清素含量，但不降低小鼠大腦中的血清素含量。Telotristat ethyl (200 mg/kg po，qd) 防止在 TNBS 攻擊后觀察到的血液中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)增加，在炎癥性腸病小鼠模型中提供顯著保護(hù)。Telotristat ethyl (200 mg/kg po，qd) 保護(hù)經(jīng)組織病理學(xué)評(píng)估證實(shí)的小鼠 IBD 模型[1]。Telotristat ethyl (15，50，150，300 mg/kg) 從空腸而不是大腦中消耗 5-HT。但 Telotristat ethyl (200 mg/kg，po) 不會(huì)耗盡小鼠的腸神經(jīng)元血清素 (5-HT)，或改變組成性胃腸動(dòng)力。Telotristat ethyl (200 mg/kg) 減輕三硝基苯磺酸 (TNBS) 誘導(dǎo)的結(jié)腸炎的嚴(yán)重程度[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：為了研究外周 TPH 抑制劑對(duì)腸道和大腦 5-HT 濃度的影響，將 LP-920540 配制在 0.25% 甲基纖維素中的 0.1% Tween 80 中，以 10 mL/kg 的劑量連續(xù) 4 天每天通過(guò)口服管飼法給小鼠一次。Telotristat ethyl 配制在 15% 環(huán)糊精 (CaptisolTM，pH 3-4) 或 0.25% 甲基纖維素中，以 10 mL/kg 的劑量連續(xù) 4 天每天通過(guò)口服管飼法給小鼠一次。收集整個(gè)大腦、空腸和結(jié)腸（去除腸系膜脂肪，打開腸腔并吸干），快速冷凍，并儲(chǔ)存在 -80oC 下以備將來(lái)使用。 LP-920540、Telotristat ethyl、LP-778914、LP-778920 和載體對(duì)照也以適當(dāng)劑量與 0.5% 甲基纖維素一起配制在編碼小瓶中。編碼小瓶的內(nèi)容物通過(guò)口服管飼法給藥，其量取決于受體小鼠的體重。實(shí)驗(yàn)后，對(duì)結(jié)果進(jìn)行分析。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱-銷產(chǎn)品：Diphenhydramine (hydrochloride)  | Aripiprazole  | Cilazapril (monohydrate)  | Mupadolimab  | Chlortetracycline (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Tamas Oravecz, et al. LX1606 (aka LX1032), a Novel Inhibitor of Serotonin Synthesis, Alleviates Development of Inflammatory Bowel Disease in a Preclinical Model.
[2]. Margolis, K.G., et al., Pharmacological reduction of mucosal but not neuronal serotonin opposes inflammation in mouse intestine. Gut, 2013.