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Avacopan

MCE 國際站：Avacopan

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17627

CAS：1346623-17-3

Synonyms：CCX168

純度：99.75%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Avacopan (CCX168) 是高效，選擇性，有口服活性的補體 5a 受體 (C5aR) 抑制劑，IC50 值為0.1 nM。

生物活性：Avacopan (CCX168) 是一種強效、選擇性、口服補體 5a 受體 (C5aR) 抑制劑，IC50 為 0.1 nM。

體外：CCX168 取代[125I]-C5a 與人骨髓細胞系 (U937) 上的 C5aR 結合，效力 (IC50) 為 0.1 nM。CCX168 抑制 C5a 介導的 U937 細胞趨化性，效力 (CCX168 的濃度在 C5a 活性中產生 2 倍右移) 為 0.2 nM。CCX168 競爭性和選擇性地阻斷純化的人嗜中性粒細胞中 C5a 誘導的鈣動員，IC50 值為 0.2 nM。CCX168 抑制 C5a 誘導的分離的中性粒細胞釋放活性氧，并能夠完-全阻斷這些中性粒細胞的呼吸爆發[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：CCX168 顯示在廣泛的劑量范圍 (1 至 100 毫克) 內具有良好的耐受性，并且顯示出劑量依賴性藥代動力學。每天兩次口服 30 mg CCX168 可在一整天內阻斷循環中性粒細胞中 C5a 誘導的 CD11b 上調 94% 或更多，表明基本完-全覆蓋靶標。在口服 0.03 mg/kg CCX168 的小鼠中，所得血漿 CCX168 濃度為 15 nM (8.7 ng/mL)，可將循環白細胞的下降從 53% 降低至 25%。在給予 0.3 mg/kg CCX168 的小鼠中，75 nM (44 ng/mL) 的血漿 CCX168 濃度使循環白細胞相對于基線的下降從 53% 減少到 10% (與對照相比，p[1]。口服 CCX168，每天 30 mg/kg，可降低 hC5aR 小鼠中抗 MPO NCGN 的嚴重程度。CCX168 組腎小球月牙狀病變由 30.4% 降至 3.3%。每天接受 CCX168 30 mg/kg 的小鼠的尿血尿、蛋白尿和白細胞尿減少。CCX168 的保護導致新月體和壞死減少[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠：人類 C5aR 基因敲入小鼠通過口服管飼法給藥載體（PEG-400/solutol-HS15 70:30，5 mL/kg）或 CCX168。給藥一小時后，靜脈注射 C5a（20 μg/kg，0.1 mL 劑量體積），并從眼眶后眼部采血采集血液樣本。通過流式細胞術分析血液白細胞水平[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：0.1 nM (complement 5a receptor )[1]

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參考文獻：

[1]. Bekker P, et al. Characterization of Pharmacologic and Pharmacokinetic Properties of CCX168, a Potent and Selective Orally Administered Complement 5a Receptor Inhibitor, Based on Preclinical Evaluation and Randomized Phase 1 Clinical Study. PLoS One. 2016 Oct 21;11(10):e0164646.
[2]. Xiao H, et al. C5a receptor (CD88) blockade protects against MPO-ANCA GN. J Am Soc Nephrol. 2014 Feb;25(2):225-31.