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Cyclopamine

MCE 國際站：Cyclopamine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17024

CAS：4449-51-8

中文名稱：環杷明；環巴胺；11-去氧芥芬胺

Synonyms：環巴胺; 11-Deoxojervine

純度：99.97%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Cyclopamine 是 Hedgehog 通路的拮抗劑，在細胞實驗中的 IC50 為 46 nM。Cyclopamine 還是一種選擇性的 Smo 抑制劑。

生物活性：Cyclopamine 是一種 Hedgehog (Hh) 通路拮抗劑，在 Hh 細胞試驗中的 IC₅₀ 為 46 nM。 Cyclopamine 也是一種選擇性 Smo 抑制劑。 IC50 和目標：IC50：46 nM（Hedgehog，在 Hh 細胞試驗中）^[1] 體外： 用小分子 Hh 抑制劑治療，例如作為 HhAntag 和天然產物環巴胺，兩者都與 Smo 結合，在髓母細胞瘤基因小鼠模型中誘導腫瘤緩解^[1]。 Cyclopamine 是一種 Hedgehog (Hh) 通路拮抗劑。環巴胺抑制細胞生長。 Cyclopamine (3 μM) 抑制消化道腫瘤細胞系中 Hh 通路的活性和生長與 PTCH mRNA^[2] 的表達相關。 Cyclopamine 是一種甾體生物堿，可通過與 Smo^[3] 的直接相互作用抑制 Hh 信號傳導。 體內： Cyclopamine 導致異種移植腫瘤持久消退。 Cyclopamine 處理的動物體內的腫瘤在 12 天后完-全消退^[2]。 Cyclopamine (1.2 mg) 治療可阻斷移植到裸鼠體內的人胰腺癌細胞的腫瘤形成^[3]。

體外：使用小分子 Hh 抑制劑（如 HhAntag 和天然產物環杷胺）治療，兩者均可與 Smo 結合，可誘導髓母細胞瘤遺傳小鼠模型中的腫瘤緩解[1]。環杷胺是一種 Hedgehog (Hh) 通路拮抗劑。環杷胺可抑制細胞生長。環杷胺 (3 μM) 對消化道腫瘤細胞系中 Hh 通路活性和生長的抑制與 PTCHmRNA 的表達相關[2]。環杷胺是一種類固醇生物堿，可通過與 Smo 直接相互作用來抑制 Hh 信號傳導[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：環杷胺可使異種移植腫瘤持久消退。接受環杷胺治療的動物體內的腫瘤在 12 天內完-全消退[2]。環杷胺（1.2 毫克）治療可阻止人類胰腺腺癌細胞移植到裸鼠體內后形成腫瘤[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[3] 將共計 0.1 mL Hanks 平衡鹽溶液和基質膠（1:1）（含有 2×106 個細胞）注射到 CD-1 裸鼠的皮下。腫瘤生長 4 天，最小體積為 125 mm3；所有受試者同時開始治療。每天給小鼠皮下注射載體（三油酸甘油酯：乙醇 4:1 v/v）或環杷胺懸浮液（三油酸甘油酯：乙醇 4:1 v/v，每只小鼠 1.2 mg），連續 7 天。治療期結束時，從小鼠體內切除腫瘤，稱重，然后在 4°C 下用 4% 多聚甲醛固定 3 小時，嵌入石蠟并切片（6 µm）。使用重組 Tdt 進行 TUNEL 鑒定凋亡細胞。然后用伊紅對切片進行復染。隨機選擇兩個對照腫瘤和兩個環巴胺治療腫瘤的外部、中部和內部對應區域的八個 20 倍放大視野。我們手動計算了 TUNEL 陽性細胞核的數量。進行了蘇木精/伊紅染色。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將細胞以三份重復的方式培養在 96 孔板的檢測培養基中，在 0 小時時向其中添加 5E1 單克隆抗體、ShhNp 和/或環杷胺 (3 μM)，濃度如正文所示。使用 CellTiter96 比色法測定 2 天和 4 天時在 490 nm (OD490) 處的光密度，以確定活細胞質量。相對生長計算為 OD (第 4 天)-OD (第 2 天)/OD (第 2 天)[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Human Endogenous Metabolite

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參考文獻：

[1]. Peukert S, et al. Identification and structure-activity relationships of ortho-biphenyl carboxamides as potent Smoothened antagonists inhibiting the Hedgehog signaling pathway. Bioorg Med Chem Lett, 2009, 19(2), 328-331.
[2]. Berman DM, et al. Widespread requirement for Hedgehog ligand stimulation in growth of digestive tract tumours. Nature, 2003, 425(6960), 846-851.
[3]. Thayer SP, et al. Hedgehog is an early and late mediator of pancreatic cancer tumorigenesis. Nature, 2003, 425(6960), 851-856.
[4]. Ma W, et al. Reduced Smoothened level rescued Aβ-induced memory deficits and neuronal inflammation in animal models of Alzheimer's disease. J Genet Genomics. 2018 May 20;45(5):237-246.
[5]. Qi Wan, et al. Overexpression of Laminin α4 Facilitates Proliferation and Migration of Fibroblasts in Knee Arthrofibrosis by Targeting Canonical Shh/Gli1 Signaling. Connect Tissue Res. 2020 May 24.